5つのヒトムスカリン性コリン作動性受容体サブタイプにおける、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、およびテルフェナジンの親和性

著者: YasudaR P, YasudaS U

原題: Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes.

概要

抗コリン作用は、風邪の治療におけるクロルフェニラミンの有効性に寄与すると考えられている。本研究は、一般的な抗ヒスタミン薬であるブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、テルフェナジンのヒトムスカリン性コリン作動性受容体サブタイプに対する親和性を評価した。その結果、3つの薬剤すべてが5つのサブタイプに対して同様の親和性を示したが、テルフェナジンはm3でサブタイプ選択性を示した。

論文詳細　

原文の要約 :

Anticholinergic effects are presumed to be the mechanism for the efficacy of chlorpheniramine in symptomatic relief of the common cold. Terfenadine, a second-generation antihistamine, reportedly lacks anticholinergic side effects. We evaluated affinities of two commonly used over-the-counter antihis...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、テルフェナジンの5つのヒトムスカリン性コリン作動性受容体サブタイプに対する親和性

クロルフェニラミンの風邪症状の緩和における有効性は、抗コリン作用によるものと考えられています。第二世代の抗ヒスタミンであるテルフェナジンは、抗コリン作用の副作用がないとされています。本研究は、市販されている2つの一般的な抗ヒスタミンであるブロムフェニラミンとクロルフェニラミン、およびテルフェナジンの、アトロピンとの比較で、5つのヒトムスカリン性コリン作動性受容体サブタイプに対する親和性を評価しました。

研究者たちは、各サブタイプを安定的にトランスフェクトしたCHO細胞を用いて、アトロピン、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、テルフェナジンの、m1-m5に対する親和性を評価しました。アトロピンは、m1-m5において、3つの薬剤すべてよりも強力でした（p＜0.01）。クロルフェニラミンとブロムフェニラミン間に有意な差は見られませんでした。アトロピン、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミンは、m1-m5間で区別できませんでした。テルフェナジンは、m3においてサブタイプ選択性を示しました。ヒトムスカリン性受容体サブタイプにおけるインビトロ比較は、抗ヒスタミンの臨床的な抗コリン作用を予測し、そのような薬剤の受容体特異的な効果を標的とするために使用できる可能性があります。

抗ヒスタミン: ムスカリン性受容体サブタイプへの親和性

抗ヒスタミンは、ラクダ博士の砂漠の旅の途中で出会う砂嵐のようなアレルギー症状を和らげるために使用されます。この研究は、抗ヒスタミンが、ムスカリン性受容体サブタイプと呼ばれる、細胞内の特定の受容体にどのように結合するかを調べました。

アレルギー治療: 副作用の理解

アレルギー症状は、ラクダ博士の砂漠の旅のように、患者にとって不快なものです。この研究は、抗ヒスタミンの薬効と副作用のメカニズムを理解するために、ムスカリン性受容体サブタイプに対する親和性を評価しました。ラクダ博士の砂漠の旅のように、抗ヒスタミンにも副作用のリスクがあることを忘れてはいけません。

ラクダ博士の結論

抗ヒスタミンは、アレルギー症状を和らげるために、ラクダ博士の砂漠の旅の途中で出会う魔法の薬のように思えるかもしれません。しかし、魔法の薬にも副作用があるように、抗ヒスタミンもムスカリン性受容体サブタイプに影響を与える可能性があります。この研究は、抗ヒスタミンの薬効と副作用の関係を理解するために、重要な知見を提供しています。