デスロラタジンの非臨床薬理学、選択的かつ非鎮静性のヒスタミンH1受容体拮抗薬。第1報：受容体選択性、抗ヒスタミン活性、および抗アレルギー効果これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

デスロラタジン、眠気なしでアレルギー症状を抑える！

デスロラタジン（デスカルボエトキシロラタジン、CAS 100643-71-8）は、ロラタジン（CAS 79794-75-5）の活性代謝物であり、動物においてロラタジンと質的に同様の薬力学的な活性を示し、経口投与による相対的な効力はロラタジンよりも2.5～4倍高くなっています。その抗ヒスタミン効果は24時間持続します。デスロラタジンは、ラット脳、モルモット脳、モルモット肺におけるH1受容体からの3H-メピラミン置換、およびモルモット回腸のヒスタミン誘発収縮の拮抗作用から明らかなように、ロラタジンやテルフェナジン（CAS 50679-08-8）よりも強力な抗ヒスタミン活性を示す選択的なH1拮抗薬であることが示されました。抗ヒスタミン活性と抗アレルギー効果は、in vivoでも観察されました。経口投与後、デスロラタジンは、モルモットにおけるヒスタミン誘発致死性の予防とマウスにおける足浮腫の予防において、ロラタジンよりも2.5～4倍強力でした。局所投与後、モルモットにおけるヒスタミン誘発鼻微小血管透過性の拮抗作用において、ほぼ10倍強力でした。ヒスタミン誘発肺抵抗とコンプライアンスの変化も、サルにデスロラタジンとロラタジンを経口投与することで予防されました。アレルギー性サルにおける急性気管支痙攣の有意な軽減と、モルモットにおけるアレルギー性咳嗽の強力な抑制によって、経口の抗アレルギー効果が実証されました。これらの前臨床試験は、デスロラタジンがロラタジンよりも強力な抗ヒスタミン剤であり、数多くの発表された研究の結果と合わせて、デスロラタジンの抗アレルギー効果を示唆しています。

デスロラタジン、アレルギー症状に効果的！

この研究は、デスロラタジンがアレルギー症状の予防や治療に有効な薬剤であることを示しています。デスロラタジンは、砂漠の強い日差しから身を守る日焼け止めのように、アレルギー症状から体を守ってくれます。

ラクダ博士の結論

デスロラタジンは、アレルギー症状の予防や治療に有効な薬剤です。この薬は、砂漠の旅を続けるラクダのように、アレルギー症状に悩まされる人々に、より快適な旅を提供します。ラクダ博士は、この薬が、アレルギー症状に苦しむ人々の生活の質を向上させることを願っています。