Bioavailability of the oral selective phosphodiesterase 4 inhibitor cilomilast.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

経口選択的ホスホジエステラーゼ4阻害剤シロミラストのバイオアベイラビリティ

研究目的: シロミラストの絶対バイオアベイラビリティを決定し、健康なボランティアにおけるそのバイオアベイラビリティと薬物動態に対する食物、投与時間、制酸剤との併用投与の影響を評価すること。設定: 臨床薬理学ユニット。デザイン: 5つの前向き薬物動態研究: 1つの単盲検、用量増加、プラセボ対照試験; 4つのオープンラベル、無作為化試験。対象: 非喫煙者の健康な成人ボランティア96人。介入: 第1試験では、4人の被験者にシロミラスト1、2、4 mgを静脈内投与しました。第2試験では、16人の被験者にシロミラスト15 mgを経口投与またはシロミラスト4 mgを静脈内投与しました。他の3つの試験では、合計76人の被験者に単回経口15 mg用量を投与しました。1つの試験では、食物摂取群と絶食群での影響を比較し、1つの試験では朝投与と晩投与の違いを調べ、1つの試験では水酸化アルミニウム-水酸化マグネシウムとの併用投与を調べました。測定と主要な結果: シロミラストの静脈内投与後、血漿濃度は用量にほぼ比例して増加しました。半減期は約6.5時間で、用量には依存しませんでした。シロミラストのクリアランスと分布容積は小さかったです。経口投与後、絶対バイオアベイラビリティは常に100%に近かったです。食物摂取群では絶食群と比較して吸収が遅くなりました (最大血漿濃度に達するまでの時間の中央値2時間の遅延、最大血漿濃度の平均39%の減少)。しかし、時間ゼロから無限大までの濃度時間曲線下面積 (全身バイオアベイラビリティ) は影響を受けませんでした。薬物動態パラメータは、投与時間または制酸剤との併用投与の影響を受けませんでした。結論: シロミラストの経口投与の絶対バイオアベイラビリティは100%で、投与時間、食物との併用投与、または制酸剤との併用投与の影響は受けませんでした。

シロミラストは経口投与しても吸収率が高い

この研究は、シロミラストの経口投与が、食物や制酸剤の影響を受けずに、ほぼ100%の吸収率を示すことを明らかにしました。これは、シロミラストが経口投与で効果的に体内へ吸収されることを意味し、治療薬としての可能性を示唆しています。

シロミラストの薬物動態

シロミラストは、ホスホジエステラーゼ4 (PDE4) を阻害することで、炎症を抑制する効果が期待される薬剤です。この研究では、シロミラストの薬物動態を詳細に調べ、その安全な使用を裏付けるデータが得られました。

ラクダ博士の結論

砂漠を旅するラクダにとって、水は生命線です。この研究は、シロミラストが経口投与で効果的に吸収されることを示唆しており、ラクダが水を効率的に摂取するように、シロミラストが体内に効率的に吸収されることを示しています。シロミラストは、様々な疾患の治療に役立つ可能性を秘めています。