Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

吸入ブデソニドの血漿中濃度と血漿コルチゾールへの影響は、シトクロムP4503A4阻害薬であるイトラコナゾールによって増加する

目的：吸入ブデソニドの薬物動態とコルチゾール抑制効果に対するイトラコナゾールの影響を検討することでした。方法：無作為化二重盲検2相クロスオーバー試験において、健康な被験者10名を対象に、イトラコナゾール200 mgまたはプラセボを経口投与し、1日1回5日間投与しました。5日目に、イトラコナゾールまたはプラセボの最終投与後1時間後に、ブデソニド1000 µgを吸入投与しました。血漿ブデソニドとコルチゾールの濃度を23時間まで測定しました。結果：イトラコナゾールは、プラセボと比較して、吸入ブデソニドの血漿中濃度時間曲線下面積（AUC）を平均4.2倍（範囲、1.7倍から9.8倍、P <.01）およびピーク血漿中濃度を1.6倍（P <.01）増加させました。ブデソニドの平均末期半減期は、イトラコナゾールによって1.6時間から6.2時間に延長されました（すなわち、3.7倍；範囲、1.5倍から9.3倍；P <.001）。ブデソニド吸入後のコルチゾール産生の抑制は、プラセボと比較してイトラコナゾールによって有意に増加しました。これは、ブデソニド投与後0.5～10時間における血漿コルチゾール濃度時間曲線下面積が43％減少（P <.001）し、ブデソニド投与後23時間、午前8時に測定したコルチゾール濃度が12％減少（P <.05）したことによって示されます。結論：イトラコナゾールは、吸入ブデソニドの全身への曝露を著しく増加させました。これは、おそらくブデソニドのシトクロムP4503A4媒介代謝を、初回通過代謝と排泄相の両方において阻害したためです。この相互作用は、コルチゾール産生の抑制によって示されるように、ブデソニドの全身効果を強化しました。ブデソニドと強力なCYP3A4阻害薬を長期併用すると、ブデソニドの副作用のリスクが高まる可能性があります。

イトラコナゾールはブデソニドの作用を強める可能性がある

この研究は、イトラコナゾールという薬剤が、吸入ブデソニドの体内での吸収を促進し、その効果を強める可能性があることを示しています。そのため、イトラコナゾールとブデソニドを同時に服用する場合は、医師に相談し、適切な投与量や投与方法について指示を受けることが重要です。

ブデソニドとイトラコナゾールを同時に服用する場合の注意

ブデソニドとイトラコナゾールを同時に服用する場合、ブデソニドの副作用のリスクが高まる可能性があります。副作用が出た場合は、すぐに医師に相談してください。

ラクダ博士の結論

イトラコナゾールは、ブデソニドの作用を強める砂漠の魔法薬のようなものです。ブデソニドとイトラコナゾールを同時に服用する際は、副作用に注意し、魔法使いである医師と相談しながら、安全な旅路を進みましょう。