Short-term exposure to low-dose ritonavir impairs clearance and enhances adverse effects of trazodone.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

低用量リトナビルはトラゾドンのクリアランスを阻害し、副作用を悪化させる

抗レトロウイルス薬は、他の抗レトロウイルス薬の有効性と毒性、ならびに同時発生または合併症のある疾患の薬理学的治療に影響を与える薬物相互作用に関与する可能性があります。ウイルスプロテアーゼ阻害薬であるリトナビルは、シトクロムP450-3A (CYP3A) アイソフォームの活性を阻害することにより、薬物相互作用を引き起こす可能性があります。

単回投与、盲検化、4方クロスオーバー試験において、10人の健康なボランティア被験者に、トラゾドン塩酸塩50mgまたはマッチングプラセボを、低用量リトナビル（200mgを4回投与）またはプラセボと同時に投与しました。コントロール条件と比較して、リトナビルはトラゾドンの見かけの経口クリアランスを有意に低下させ（155±23対75±12ml/分、p<0.001）、消失半減期を延長させ（6.7±0.7対14.9±3.9時間、p<0.05）、ピーク血漿濃度を増加させました（842±64対1125±111ng/ml、p<0.05）（平均±SE）。

リトナビルとトラゾドンの併用は注意が必要

トラゾドンとリトナビルの併用は、トラゾドン単独投与と比較して、鎮静、疲労、遂行能力の低下を増加させました。これらの違いは、数字記号置換テストでのみ有意になりました。3人の被験者は、トラゾドンとリトナビルを併用した場合、悪心、めまい、または低血圧を経験しました。そのうちの1人は失神も経験しました。したがって、短期間の低用量リトナビル投与は、トラゾドンの経口クリアランスを阻害し、副作用の発生を増加させます。この知見は、リトナビルによるCYP3Aを介したトラゾドンの代謝阻害と一致しています。

リトナビルとトラゾドンの併用に関する注意点

リトナビルは、様々な薬物の代謝を阻害する可能性があります。トラゾドンは、リトナビルによって代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性があります。そのため、リトナビルとトラゾドンの併用は、注意が必要です。副作用のリスクを軽減するため、医師の指示に従って服用することが重要です。

ラクダ博士の結論

薬の組み合わせは、砂漠の蜃気楼のように、一見魅力的でも危険が潜んでいる場合があります。リトナビルとトラゾドンの併用は、トラゾドンの副作用を悪化させる可能性があります。医師の指示をしっかり守り、薬の組み合わせには注意が必要です。