ミダゾラムをプローブとして用いたアプレピタントのシトクロムP450 3A4活性への影響

著者: BlumRobert A, ConstanzerMarvin, DruJames, GoldbergMichael R, GottesdienerKeith M, HesneyMichael, LinesChristopher R, MajumdarAnup K, McCreaJacqueline B, MurphyGail, PanebiancoDeborah L, PettyKevin J

原題: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe.

概要

アプレピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐を予防するために使用される薬物です。それは嘔吐反射に関与するニューロキニン（1）受容体をブロックします。アプレピタントは、肝臓の酵素CYP3A4によって代謝される他の薬物と相互作用する可能性があります。

論文詳細　

原文の要約 :

Aprepitant is a neurokinin(1) receptor antagonist that enhances prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting when added to conventional therapy with a corticosteroid and a 5-hydroxytryptamine(3) (5-HT(3)) antagonist. Because aprepitant may be used with a variety of chemotherapeutic agents ...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

アプレピタントとシトクロムP450 3A4の関係

アプレピタントは、化学療法による悪心・嘔吐の予防効果を高める神経キニン1受容体拮抗薬です。アプレピタントは、様々な化学療法薬やその他の薬剤と共に投与される可能性があるため、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）の活性に対する影響を調べることは重要です。CYP3A4は、多くの薬物の代謝に関与する酵素です。本研究では、ミダゾラムをプローブとして用いて、アプレピタントがヒトの体内におけるCYP3A4の活性に及ぼす影響を調べました。その結果、アプレピタントはCYP3A4の活性を阻害することが確認されました。このことから、アプレピタントを服用する際には、CYP3A4の基質となる他の薬剤との相互作用に注意する必要があると考えられます。

アプレピタントはCYP3A4の活性を阻害する可能性

本研究では、アプレピタントがCYP3A4の活性を阻害することが明らかになりました。CYP3A4は、多くの薬物の代謝に関与する重要な酵素です。アプレピタントがCYP3A4の活性を阻害すると、他の薬物の体内での代謝が遅くなり、血中濃度が上昇する可能性があります。そのため、アプレピタントを服用する際には、他の薬剤との相互作用に注意する必要があります。

アプレピタントを服用する際の注意点

アプレピタントを服用する際には、CYP3A4の基質となる他の薬剤との相互作用に注意する必要があります。他の薬剤を服用している場合は、医師または薬剤師に相談して、アプレピタントとの相互作用について確認しましょう。また、アプレピタントを服用中に体調が変化した場合は、すぐに医師に相談してください。

ラクダ博士の結論

アプレピタントは、化学療法による悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤ですが、CYP3A4の活性を阻害する可能性があることを忘れてはいけません。ラクダ博士は、薬剤の相互作用は、時に思わぬ影響を及ぼす可能性があるため、医師や薬剤師に相談し、安全な薬物療法を行うことが重要だと考えています。薬剤の服用に関する疑問点は、医療従事者に相談し、適切な情報を得ることが大切です。