論文詳細 
原文の要約 :
Primaquine (PQ) exerts a broad spectrum of activities against various stages of parasitic malaria. It remains as the only drug that destroys late hepatic stages and latent tissue forms of Plasmodium vivax and Plasmodium ovale. However, systems that can target PQ to liver hepatocytes, where malarial ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2005.07.015

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

キログロン乳化剤を用いた肝臓へのプリマキン標的化: ヴィバックスマラリア治療の可能性

マラリアは、砂漠の猛暑のように、世界中で多くの命を奪う病気です。プリマキン(PQ)は、マラリア原虫の様々な段階に対して幅広い効果を発揮します。これは、Plasmodium vivaxとPlasmodium ovaleの晩期肝臓期と潜伏組織期を破壊する唯一の薬剤です。しかし、マラリアのスポロゾイトが存在する肝臓の肝細胞にPQを標的化できるシステムが必要であり、PQによって引き起こされる用量制限的な重度の毒性と副作用を最小限に抑える必要があります。最近、市販の脂質を使用して再構成された人工キログロン乳化剤が生成され、静脈内注射後、肝臓の肝細胞によって優先的に取り込まれることが示されました。ラクダ博士は、このキログロン乳化剤にPQを組み込むことで、肝細胞にPQを標的化することを提案しました。

脂溶性PQは、キログロン乳化剤に容易に組み込むことができることを示しました。PQは、有意な放出なしに乳化剤内に留まりました。さらに、乳化剤に組み込まれたPQは、血清中でインキュベートした場合、遊離PQよりも安定していました。最後に、マウスに静脈内注射した場合、PQ組み込みキログロン乳化剤は、遊離PQの注射と比較して、肝臓へのPQの蓄積を有意に増加させました。この乳化剤は、ヴィバックスマラリア治療のために肝細胞にPQを標的化する有望な送達システムとして開発することができます。

マラリア治療の新たな可能性

この研究は、マラリア治療の新たな可能性を示唆しています。キログロン乳化剤を用いて肝細胞にPQを標的化することで、PQの毒性を減らし、治療効果を高めることができる可能性があります。

マラリアの予防と治療の重要性

マラリアは、依然として世界中で多くの命を奪う病気です。ラクダ博士は、この研究が、マラリアの予防と治療法の開発に役立ち、患者さんの健康を守ることに貢献することを願っています。

ラクダ博士の結論

この研究は、マラリア治療の新たな可能性を示唆しています。キログロン乳化剤を用いて肝細胞にPQを標的化することで、PQの毒性を減らし、治療効果を高めることができる可能性があります。ラクダ博士は、この研究が、マラリアの予防と治療法の開発に役立ち、患者さんの健康を守ることに貢献することを願っています。

日付 :
  1. 登録日 2006-04-13
  2. 改訂日 2013-11-21
詳細情報 :

Pubmed ID

16140485

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1016/j.ijpharm.2005.07.015

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