論文詳細 
原文の要約 :
It was reported that the expression of CYP3A1 increased in rats with acute renal failure induced by uranyl nitrate (rat model of U-ARF) compared with controls. It was shown that telithromycin was mainly metabolized via CYP3A1/2 in rats in this study. Hence, the pharmacokinetic parameters of telithro...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1002/bdd.542

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

急性腎不全がラットにおけるテリトロマイシンの薬物動態に及ぼす影響:CYP3A1増加がテリトロマイシンの代謝に及ぼす影響は無視できる

ウラニル硝酸で誘導された急性腎不全(ラットにおけるU-ARFモデル)を患うラットでは、対照群と比較してCYP3A1の発現が増加することが報告されました。本研究では、テリトロマイシンがラットでは主にCYP3A1/2を介して代謝されることが示されました。したがって、テリトロマイシンを50mg/kgの用量で静脈内投与および経口投与した後、対照ラットとU-ARFモデルのラットにおける薬物動態パラメータを比較しました。テリトロマイシンをU-ARFを患うラットに静脈内投与した場合、AUCと腎クリアランス(Cl(r))は、それぞれ対照群と比較して有意に大きくなり(35.0%増加)、遅くなりました(99.1%減少)。予想外に、テリトロマイシンの非腎クリアランス(Cl(nr))は、2つのラット群間で同等であり、テリトロマイシンの代謝に関与するCYP3Aアイソザイムは、U-ARFモデルのラットでは著しく発現していないようでした。テリトロマイシンをU-ARFを患うラットに経口投与した場合、AUCも対照群と比較して有意に大きくなりました(127%増加)。この値、127%は、テリトロマイシンを静脈内投与した場合の35.0%と比較して著しく大きくなっています。これは、対照群と比較して、テリトロマイシンの腸内初回通過効果の減少に加えて、対照群と比較してCl(r)が有意に遅くなったことが主な原因と考えられます。

急性腎不全はテリトロマイシンの代謝に影響を及ぼす?

急性腎不全は、テリトロマイシンの腎クリアランスを低下させることが示されました。これは、テリトロマイシンが腎臓から排泄される速度が遅くなることを意味します。しかし、テリトロマイシンの代謝に関与するCYP3A1の活性は、急性腎不全によって変化しないことが示されました。

腎臓の病気と薬物代謝

腎臓は、体内の老廃物や不要な物質を排泄する重要な役割を担っています。腎臓の病気は、薬物の代謝や排泄に影響を及ぼすことがあります。そのため、腎臓の病気の人は、薬物を服用する際には注意が必要です。

ラクダ博士の結論

急性腎不全は、テリトロマイシンの薬物動態に影響を及ぼすことが示されました。急性腎不全は、テリトロマイシンの腎クリアランスを低下させ、血中濃度を高める可能性があります。そのため、急性腎不全の人は、テリトロマイシンを服用する際には注意が必要です。

日付 :
  1. 登録日 2007-06-28
  2. 改訂日 2019-12-27
詳細情報 :

Pubmed ID

17377958

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1002/bdd.542

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