論文詳細 
原文の要約 :
Imidafenacin (CAS 170105-16-5, KRP-197, ONO-8025) has been developed for the treatment of overactive bladder as a new anti-cholinergic with high affinities for muscarinic acetylcholine M3 and M1 receptors. The pharmacological profiles of imidafenacin on the urinary bladder function by determining ca...掲載元で要旨全文を確認する
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* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://doi.org/10.1055/s-0031-1296598

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

新しい膀胱選択性抗コリン剤:イミダフェナシン

イミダフェナシン(KRP-197/ONO-8025)は、過活動膀胱の治療のために開発された、新しい抗コリン剤です。ムスカリン性アセチルコリンM3およびM1受容体に対して高い親和性を示します。本研究では、意識のあるラットにおけるカルバミルコリン(CCh)誘発膀胱容量の減少と膨張誘発膀胱リズム収縮を決定することにより、膀胱機能に対するイミダフェナシンの薬理学的プロファイルを調査しました。さらに、ラットにおけるCCh誘発唾液分泌とモリス水迷路課題のパフォーマンスに対するイミダフェナシンの影響を調査して、口渇や中枢神経系(CNS)の認知機能障害などの副作用を評価しました。

イミダフェナシンは、膀胱容量のCCh誘発減少を用量依存的に予防し、ID50は0.055 mg/kgでした。膨張誘発膀胱リズム収縮に対して、イミダフェナシン、プロピベリン、トルテロジン、オキシブチニン、ダリフェナシンは、それぞれID30が0.17、15、3.0、3.2、0.85 mg/kgで阻害効果を示しました。阻害効力の順位は、イミダフェナシン>ダリフェナシン>トルテロジン>または=オキシブチニン>プロピベリンでした。イミダフェナシン、プロピベリン、トルテロジン、オキシブチニン、ダリフェナシンは、CCh刺激唾液分泌に対して阻害効果を示し、ID50はそれぞれ1.5、14、15、4.4、1.2 mg/kgでした。阻害効力の順位は、ダリフェナシン>または=イミダフェナシン>オキシブチニン>プロピベリン>または=トルテロジンでした。イミダフェナシンは、1および10 mg/kgの用量で、ビヒクルコントロール群と比較して、モリス水迷路課題における脱出潜時時間に影響を与えませんでした。オキシブチニンは、100 mg/kgの用量で、脱出潜時の有意な増加を誘導しましたが、プロピベリンは、100 mg/kgの用量で、有意な変化を誘導しませんでした。これらの結果は、イミダフェナシンが、唾液分泌(M3受容体選択的拮抗剤であるダリフェナシンと、非選択的拮抗剤であるプロピベリン、トルテロジン、オキシブチニンと比較して)や、モリス水迷路課題におけるパフォーマンス(オキシブチニンと比較して)などのCNS機能よりも、膀胱収縮をより大きく阻害することを示唆しています。結論として、イミダフェナシンは、空間学習や記憶などの中枢神経系に影響を与えることなく、唾液腺よりも膀胱に対して臓器選択性を有しています。

新しい薬:イミダフェナシン

イミダフェナシンは、過活動膀胱の治療に用いられる新しい薬です。従来の薬に比べて、膀胱への作用が強く、唾液腺や中枢神経への影響は少ないという特徴があります。そのため、口渇や記憶障害などの副作用が少ないと考えられています。

ラクダ博士の結論

イミダフェナシンは、過活動膀胱の治療に期待される新しい薬です。膀胱への作用が強く、副作用が少ないため、より快適な生活を送ることができるかもしれません。ただし、新しい薬なので、まだ十分な研究結果が得られていません。医師と相談の上、適切な治療法を選択することが大切です。

日付 :
  1. 登録日 2007-06-04
  2. 改訂日 2018-12-01
詳細情報 :

Pubmed ID

17469649

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1055/s-0031-1296598

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