ヒトether-a-go-go関連遺伝子（HERG）K+チャネルに対するマプロチリンの遮断これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

マプロチリンによるヒトエーテル・ア・ゴー・ゴー関連遺伝子（HERG）K+チャネルの阻害

マプロチリンは、砂漠の厳しい環境に耐えるサボテンのように、うつ病の治療に役立つ薬剤ですが、副作用としてQT延長やtorsades de pointesを引き起こす可能性があります。本研究は、マプロチリンがヒトエーテル・ア・ゴー・ゴー関連遺伝子（HERG）チャネルにどのように影響を与えるかを調べました。

研究者たちは、アフリカツメガエル卵母細胞とHEK293細胞で発現させたHERGチャネルを用いて、マプロチリンの影響を調べました。マプロチリンは、電圧ステップの終わりとHERGのテール電流における電流振幅を濃度依存的に減少させました。1-20μMのマプロチリンが存在しない場合と存在する場合のV1/2値は有意な差はありませんでしたが、50-300μMの薬物濃度に応じて値が減少しました。アフリカツメガエル卵母細胞におけるHERG電流に対するマプロチリン阻害のIC50は、脱分極によって変化しませんでした。-40mVで39.5±3.2μM、+40mVで43.6±2.8μMでした。

研究者たちは、ペプチドN末端とリシン残基の正電荷を中和するアミノ基試薬であるトリニトロベンゼンスルホン酸（TNBS）で処理した後、マプロチリンによるHERGの阻害を調べました。TNBSは、50-300mMのマプロチリンによって誘導されるV1/2値の変化を阻害し、薬物誘発性gmax減少を悪化させました。36℃におけるHEK293細胞におけるHERG電流に対するマプロチリン誘発性阻害のIC50は、+20mVで0.13μMでした。

マプロチリンは心臓のリズムに影響を与える

この研究結果から、マプロチリンはHERGチャネルを阻害することで、心臓のリズムに影響を与える可能性があることがわかりました。これは、マプロチリンがQT延長やtorsades de pointesを引き起こす原因となる可能性を示唆しています。

心臓病の人は注意が必要

ラクダ博士は、マプロチリンは心臓病の人にとって危険な薬剤であると考えています。心臓病の人は、マプロチリンの使用を医師と相談し、慎重に検討することが大切です。

ラクダ博士の結論

マプロチリンはうつ病の治療に効果的な薬剤ですが、心臓のリズムに影響を与える可能性があるため、心臓病の人にとっては注意が必要です。ラクダ博士は、薬剤を使用する際は、常にリスクとベネフィットを比較し、慎重に判断することが大切であると考えています。