他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて、およびプロテアーゼ阻害剤耐性HIVのパネルに対して、新規チロシルベースのヒト免疫不全ウイルス(HIV)1型プロテアーゼ阻害剤ブレカナビル(GW640385)のインビトロ抗ウイルス活性これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: BooneLawrence, CraigCharles, FerrisRobert, FurfineEric, GriffinPhilip, HaleMichael, HanlonMary, HarveyRobert, HazenRichard, KaldorIstvan, MillerJohn, RayJohn, SamanoVincente, SpaltensteinAndrew, St ClairMarty, TungRoger, YatesPhillip

原題: In vitro antiviral activity of the novel, tyrosyl-based human immunodeficiency virus (HIV) type 1 protease inhibitor brecanavir (GW640385) in combination with other antiretrovirals and against a panel of protease inhibitor-resistant HIV.

論文詳細 
原文の要約 :
Brecanavir, a novel tyrosyl-based arylsulfonamide, high-affinity, human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) protease inhibitor (PI), has been evaluated for anti-HIV activity in several in vitro assays. Preclinical assessment of brecanavir indicated that this compound potently inhibited HIV-1 in ce...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2043237/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

新規チロシル系ヒト免疫不全ウイルス(HIV)1型プロテアーゼ阻害剤ブレカナビル(GW640385)の他の抗レトロウイルス薬との組み合わせによるin vitro抗ウイルス活性およびプロテアーゼ阻害剤耐性HIVパネルに対する活性

新規チロシル系アリールスルホンアミド高親和性ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)プロテアーゼ阻害剤(PI)ブレカナビルは、いくつかのin vitroアッセイで抗HIV活性を評価されてきました。ブレカナビルの前臨床評価では、この化合物は細胞培養アッセイで50%有効濃度(EC50)が0.2〜0.53 nMでHIV-1を強力に阻害し、他のPIと同様にCXCR4またはCCR5コアセプターのいずれかを利用するHIV株に対して同等の活性があることが示されました。最大40%の人血清の存在は、ブレカナビルの抗HIV-1活性を5.2倍低下させましたが、これらの条件下では、化合物は1桁ナノモルのEC50を維持しました。ブレカナビルをヌクレオシド逆転写酵素阻害剤と組み合わせて試験したところ、ブレカナビルの抗ウイルス活性は、スタブジンとの効果が相乗的で、ジドブジン、テノホビル、ジデオキシシチジン、ジダノシン、アデホビル、アバカビル、ラミブジン、エムトリシタビンの効果と相加的でした。ブレカナビルは、ノンヌクレオシド逆転写酵素阻害剤ネビラピンまたはデラビルジンとの相乗効果を示し、エファビレンツの効果と相加的でした。他のPIとの組み合わせでは、ブレカナビルは、インジナビル、ロピナビル、ネルフィナビル、リトナビル、アンプレナビル、サキナビル、アタザナビルとの活性と相加的でした。PI経験患者の臨床的HIV分離株を、組換えウイルスアッセイでブレカナビルと他のPIに対する感受性について評価しました。ブレカナビルは、試験された患者の分離株の80%に対してEC50が5倍未満増加し、アンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、アタザナビル、チプラナビル、ダルナビルの平均in vitro効力よりも高かったです。ブレカナビルは、in vitroで試験されたPIの中で、最も強力で幅広い抗ウイルス薬です。

ブレカナビルは既存のHIV治療薬よりも優れている?

本研究では、ブレカナビルが、他のHIV治療薬よりも強力な抗ウイルス活性を持つことが示されました。ブレカナビルは、既存のPIに比べて、耐性株に対しても高い効果を発揮することが確認されました。このことは、ブレカナビルが、HIV治療に新たな選択肢をもたらす可能性を示唆しています。

健康への影響と生活への応用

HIVは、現在でも世界中で多くの患者さんを苦しめている病気です。HIVの治療法は、近年大きく進歩していますが、依然として有効な治療法の開発が求められています。本研究で示されたブレカナビルは、HIV治療に新たな可能性をもたらす画期的な薬剤です。しかし、薬の服用は、副作用のリスクを伴います。医師とよく相談し、自分に合った治療法を選びましょう。

ラクダ博士の結論

ラクダ博士は、ブレカナビルが、HIV治療に新たな希望をもたらす可能性があることを知りました。砂漠の厳しい環境でも、ラクダは常に生きるための知恵を駆使してきました。HIV治療も、患者さんと医師が協力して、最善の治療法を見つけることが重要です!

日付 :
  1. 登録日 2008-01-08
  2. 改訂日 2018-11-13
詳細情報 :

Pubmed ID

17620375

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC2043237

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