論文詳細 
原文の要約 :
Cytochrome P450 (CYP) 3A4 is the most abundant enzyme of CYPs in the liver and gut that metabolizes approximately 50% currently available drugs. A number of important drugs have been identified as substrates, inducers, and/or inhibitors of CYP3A4. The substrates of CYP3A4 considerably overlap with t...掲載元で要旨全文を確認する
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ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18043468

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

シトクロムP450 3A4の機構に基づく阻害を介して起こりうる臨床的に重要な薬物相互作用と治療薬モニタリングの役割

薬物療法において、薬物相互作用は、深刻な問題を引き起こす可能性があります。シトクロムP450(CYP)3A4は、肝臓と腸で最も豊富なCYP酵素で、現在市販されている薬剤の約50%を代謝します。多くの重要な薬剤が、CYP3A4の基質、誘導剤、または阻害剤として特定されています。CYP3A4の基質は、P-糖タンパク質の基質とかなりの重なりがあります。CYP3A4とP-糖タンパク質の両方は、多くの要因によって阻害および誘導されます。CYP3A4の機構に基づく阻害は、一部の異物または薬剤がCYPによって反応性代謝産物に変換されるときに発生する、NADPH依存性、時間依存性、濃度依存性の酵素不活性化によって特徴付けられます。このようなCYP3A4の阻害は、修飾されたヘム、タンパク質、またはその両方の化学的修飾によって引き起こされ、これは修飾されたヘムのタンパク質への共有結合の結果です。現在までに、臨床的に重要な機構に基づくCYP3A4阻害剤として特定されているものは、主にマクロライド系抗生物質(例:クラリスロマイシンとエリスロマイシン)、抗HIV薬(例:リトナビルとデラビルジン)、抗うつ薬(例:フルオキセチンとフルボキサミン)、カルシウムチャンネル遮断薬(例:ベラパミルとジルチアゼム)、ステロイドとそのモジュレーター(例:ゲストデンとミフェプリストン)、およびいくつかのハーブと食事成分です。薬剤によるCYP3A4の不活性化は、酵素、薬剤、患者に関連する多くの要因に応じて、好ましくない長期間にわたる薬物相互作用を引き起こし、場合によっては致死的な毒性を引き起こす可能性があります。臨床医は、薬物誘発性の機構に基づくCYP3A4阻害について十分な知識を有し、機構に基づくCYP3A4阻害剤である薬剤を使用する際には、適切な注意を払い、可能な薬物相互作用を注意深くモニタリングする必要があります。機構に基づくCYP3A4阻害を伴う薬物相互作用を最小限に抑えるには、安全な薬物組み合わせレジメンを選択し、薬物用量を適切に調整し、治療薬モニタリングを狭域治療薬に対して行うことが必要です。

CYP3A4阻害:薬物相互作用の重要性

この研究は、CYP3A4の阻害が、薬物相互作用を引き起こす可能性があることを示唆しています。CYP3A4は、様々な薬剤の代謝に関与しているため、その阻害は、他の薬剤の血中濃度を上昇させ、副作用のリスクを高める可能性があります。CYP3A4阻害剤を服用する際には、他の薬剤との相互作用について、医師に相談することが重要です。

CYP3A4阻害:安全な薬物療法のために

CYP3A4阻害は、薬物療法の安全性を脅かす可能性があります。CYP3A4阻害剤の服用を検討する際には、医師とよく相談し、リスクとベネフィットを理解した上で、安全な薬物療法を行うことが重要です。

ラクダ博士の結論

薬物相互作用は、薬物療法における重要な問題です。ラクダ博士は、患者さんが、薬物相互作用について理解を深め、安全な薬物療法を受けられるように、情報提供を心がけたいと思っています。

日付 :
  1. 登録日 2008-02-14
  2. 改訂日 2022-03-30
詳細情報 :

Pubmed ID

18043468

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

00007691-200712000-00002

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