無針注射によって筋肉内投与した場合、インターフェロンベータ-1aのバイオアベイラビリティが低下する

著者: AlamJ J, CharenkavanichS, DiBiaseM, JonesW, KnoxS J, RoggeM C

原題: Impaired bioavailability of interferon beta-1a when administered intramuscularly by needle-free injection.

概要

この第I相試験では、12人の健康な被験者を対象に、インターフェロンβ-1aの筋肉内（IM）針なしジェット注射と針による注射の薬物動態と薬力学を比較しました。針なし注射は、標準的な針による注射と比較して、41.1％の相対的バイオアベイラビリティを示しました。注射部位の反応は針なし注射の方が多く見られましたが、全身的な副作用は少なかったです。

論文詳細　

原文の要約 :

Intramuscular (IM) or subcutaneous (SC) drug administration of small molecules and protein has been demonstrated by use of needle-free jet injection methods. One device that achieves needle-free parenteral administration, BIOJECTOR, is commercially available and was evaluated for IM delivery of inte...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

針なし注射によるインターフェロンβ-1aの筋肉内投与時のバイオアベイラビリティの低下

小分子およびタンパク質の筋肉内 (IM) または皮下 (SC) 投与は、針なしジェット注射法を用いて実証されています。針なしの非経口投与を実現するデバイスの1つであるBIOJECTORは、市販されており、インターフェロンβ-1aのIM投与について評価されました。組換えヒトインターフェロンβ-1a (IFNβ-1a) は、166個のアミノ酸を含む糖タンパク質であり、分子量は22.5 kDaです。BIOJECTORを用いたIFNβ-1aの針なしジェット注射は、ヒト第I相試験で評価されました。この研究は、12名の健常被験者を対象とした無作為化、オープンラベルクロスオーバー試験であり、それぞれ60μgのIFNβ-1aを標準的な針によるIM注射と針なしジェット注射で受けました。薬物動態 (血清活性、PK) および薬力学 (血清ネオプテリン、PD) の決定のための血液サンプルは、投与後144時間まで採取されました。針なしと標準的な針による注射の血清抗ウイルス活性AUC値の平均は、それぞれ218と531 U x h/mlでした。対応するC (max) 値は、それぞれ19.7と29.0 U/mlでした。両方の治療後の中央値T (max) は12時間でした。IFNβ-1aの相対バイオアベイラビリティは、標準的な針による注射に対する針なしで41.1%であり、90%信頼区間は24.4%から69.3%でした。針なしと標準的な針による注射の血清ネオプテリンE (AUC) 値の平均は、それぞれ114と325 ng x h/mLでした。対応するE (max) 値は、それぞれ2.3と5.6 ng/mLでした。血清ネオプテリンE (AUC) の比率は、標準的な針による注射に対する針なしで34.9%であり、90%信頼区間は23.4%から52.1%でした。注射部位反応は、針なし注射後に大幅に多く見られました。ただし、全身的な副作用は少なかった。22.5 kDaの糖タンパク質の筋肉内針なしジェット注射と針による注射は、同等の全身的なPKまたはPD応答を生じませんでした。

針なし注射：薬物投与の新たな可能性

この研究では、針なし注射によるインターフェロンβ-1aの筋肉内投与では、標準的な針による注射と比較してバイオアベイラビリティが低下することが示されました。これは、砂漠のオアシスのように、針なし注射は薬物投与の新たな可能性を秘めている一方で、その有効性と安全性について更なる研究が必要であることを示しています。

針なし注射：利便性と安全性

針なし注射は、従来の注射に比べて、患者にとってより安全で快適な投与方法であると考えられています。しかし、この研究では、針なし注射によるインターフェロンβ-1aのバイオアベイラビリティが低下することが示されました。これは、砂漠の蜃気楼のように、針なし注射が万能な方法ではないことを示しています。針なし注射の利便性と安全性を高めるためには、更なる研究開発が必要となります。

ラクダ博士の結論

針なし注射は、砂漠の旅の負担を軽減するラクダのように、薬物投与をより快適にする可能性を秘めています。しかし、この研究は、針なし注射によるインターフェロンβ-1aのバイオアベイラビリティが低下する可能性を示唆しており、注意が必要です。針なし注射の有効性と安全性を高めるためには、更なる研究開発が求められます。