論文詳細 
原文の要約 :
Selexipag [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide] is an orally available prostacyclin (PGI(2)) receptor (IP receptor) agonist that is chemically distinct from PGI(2) and is in clinical development for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Se...掲載元で要旨全文を確認する
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ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
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* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://doi.org/10.1124/jpet.110.169748

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

新たな治療薬の可能性:胃への影響が少ないプロスタサイクリン受容体作動薬

薬学の世界では、常に副作用の少ない効果的な薬剤が求められています。この研究は、肺動脈性高血圧症の治療薬として開発中のセレキシパグが、従来のプロスタサイクリンアナログと比べて胃への影響が少ないことを明らかにしました。これは、セレキシパグがIP受容体に選択的に作用し、他のプロスタノイド受容体を活性化しないことが原因と考えられます。

セレキシパグは胃への影響が少ない?

セレキシパグは、ラットの胃の収縮や胃内容排出速度に影響を与えませんでした。一方、従来のプロスタサイクリンアナログであるイロプロストやベラプロストは、胃の収縮を誘発しました。セレキシパグはIP受容体に選択的に作用するため、胃の筋肉を刺激する作用が抑えられていると考えられます。

胃の不快感を減らす可能性

セレキシパグが胃への影響が少ないことは、治療における重要な利点と言えます。胃の不快感や吐き気などの副作用は、患者のQOLを大きく低下させます。セレキシパグのような胃への影響が少ない薬剤は、患者さんの負担を軽減し、治療の継続性を高める可能性を秘めています。

ラクダ博士の結論

セレキシパグは、胃への影響が少ないプロスタサイクリン受容体作動薬として、今後の肺動脈性高血圧症の治療に大きな期待が寄せられます。セレキシパグは、副作用を抑えながら効果的に治療を行うことができる可能性を秘めています。砂漠を旅するラクダにとって、胃の不快感は大きな問題です。セレキシパグのような胃への影響が少ない薬剤は、砂漠を旅するラクダにとっても福音と言えるでしょう。

日付 :
  1. 登録日 2010-10-21
  2. 改訂日 2017-11-16
詳細情報 :

Pubmed ID

20660124

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1124/jpet.110.169748

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