論文詳細 
原文の要約 :
OBJECTIVES: To compare the brain anticholinergic activities of five urinary spasmolytic drugs (USDs). DESIGN: In vitro study. SETTING: Laboratory. PARTICIPANTS: None. MEASUREMENTS: A validated 96-well anticholinergic radio receptor bioassay using small incubation volumes (240 μL per well) was ap...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1111/j.1532-5415.2010.03307.x

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

高スループットラジオレセプターバイオアッセイを用いた尿路痙攣薬の脳内抗コリン作用の評価

本研究は、5種類の尿路痙攣薬(USD)の脳内抗コリン作用を比較することを目的としています。研究者は、少量のインキュベーション容量(ウェルあたり240μL)を用いた検証済みの96ウェル抗コリンラジオレセプターバイオアッセイを実施しました。様々なUSD(トルテロジン、オキシブチニン、ソリフェナシン、ダリフェナシン、およびフェソテロジンの活性代謝物である5-ヒドロキシメチルトルテロジン(5-HMT))を、それぞれの治療濃度範囲で血漿に溶解しました。血漿サンプルを直接96フィルタープレートのウェルに加え、インキュベーション、ろ過、未置換放射能の計数をしました。アトロピンを用いた標準曲線を、抗コリン作用(AA)の推定の基準として使用しました。研究者は、5-HMTとトルテロジンが、試験したUSDの中で最も高いAAを示したと報告しています。治療濃度範囲の中間では、5-HMTとトルテロジンの中枢抗コリン作用は、オキシブチニン、ソリフェナシン、ダリフェナシンよりも10倍以上高かった。ダリフェナシンは、治療血清濃度において、最も低いAAを示しました(オキシブチニンとソリフェナシンのAAの3分の1以下)。

尿路痙攣薬の脳内抗コリン作用に関する考察

この研究は、尿路痙攣薬の脳内抗コリン作用を評価したものです。研究者は、トルテロジンとフェソテロジンが、試験した尿路痙攣薬の中で、最も高い脳内抗コリン作用を持つことを発見しました。これは、これらの薬剤が、高齢者の認知障害のリスクを高める可能性を示唆しています。ダリフェナシンは、脳内抗コリン作用が低く、脳への分布も少ないため、高齢者における認知障害のリスクが最も低い可能性があります。

尿路痙攣薬の選択に関する注意点

尿路痙攣薬は、高齢者では、認知障害のリスクを高める可能性があります。特に、トルテロジンとフェソテロジンは、脳内抗コリン作用が強いことがわかっています。高齢者が尿路痙攣薬を使用する際には、医師に相談し、副作用のリスクについて理解しておくことが重要です。

ラクダ博士の結論

砂漠のラクダは、長い間、様々な薬草の知識を蓄積してきました。しかし、現代社会では、薬剤の副作用を理解した上で、適切な薬剤を選択することが重要です。尿路痙攣薬は、効果的な治療薬ですが、高齢者では、認知障害のリスクを高める可能性があります。医師に相談し、自分の体に合った薬剤を選択しましょう。

日付 :
  1. 登録日 2011-06-02
  2. 改訂日 2015-11-19
詳細情報 :

Pubmed ID

21391941

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1111/j.1532-5415.2010.03307.x

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