ロルカセリンとピマンバセリン: セロトニン受容体サブタイプを標的とした薬剤の出現する選択性

著者: MeltzerHerbert Y, RothBryan L

原題: Lorcaserin and pimavanserin: emerging selectivity of serotonin receptor subtype-targeted drugs.

概要

本レビューでは、セロトニン（5-HT）受容体の薬理学を概観し、さまざまな生理学的機能と神経精神疾患における5-HT受容体の役割に焦点を当てている。また、肥満に対するロルカセリン（5-HT2Cを標的とする）とパーキンソン病の精神病に対するピマンバセリン（5-HT2Aを標的とする）という2つの最近のサブタイプ選択的薬物についても説明する。

論文詳細　

原文の要約 :

Serotonin (5-hydroxytryptamine, or 5-HT) receptors mediate a plethora of physiological phenomena in the brain and the periphery. Additionally, serotonergic dysfunction has been implicated in nearly every neuropsychiatric disorder. The effects of serotonin are mediated by fourteen GPCRs. Both the the...掲載元で要旨全文を確認する

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ロルカセリンとピマバンセリン：セロトニン受容体サブタイプ標的薬の新たな選択性

セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT）受容体は、脳と末梢の様々な生理現象に関与しています。セロトニンの機能異常は、多くの神経精神疾患に関与していると考えられています。セロトニンの作用は、14種類のGタンパク質共役受容体（GPCR）を介して媒介されます。一般的な薬物の治療効果と副作用は、多くの場合、様々な 5-HT 受容体サブタイプに対する非特異的な作用によるものです。20年以上前から、5-HT 受容体サブタイプを特異的に標的とする臨床的に有効な薬剤の開発は、一部の成功例を除いて、困難が続いてきました。本論文では、5-HT 受容体薬理学の概要を説明し、5HT2C 受容体と 5HT2A 受容体を標的とする 2 つの最新の 5-HT 受容体サブタイプ選択性薬剤であるロルカセリンとピマバンセリンについて解説します。これらの薬剤は、それぞれ肥満とパーキンソン病の精神病の新しい治療法を提供します。

セロトニン受容体サブタイプ標的薬はどのように役立つのか？

セロトニン受容体サブタイプを特異的に標的とする薬剤は、特定の疾患に効果的に作用し、副作用を軽減する可能性があります。例えば、ロルカセリンは、5HT2C 受容体を活性化することで食欲を抑え、肥満の治療に役立ちます。一方、ピマバンセリンは、5HT2A 受容体を阻害することで、パーキンソン病の精神病の症状を改善します。これらの薬剤は、従来の薬剤では十分に治療効果が得られなかった患者さんにとって、新たな治療選択肢となる可能性があります。

セロトニン受容体サブタイプ標的薬は日常生活にどのように役立つのか？

セロトニン受容体サブタイプ標的薬は、特定の疾患に効果的に作用することで、患者さんの生活の質を向上させる可能性があります。例えば、肥満の治療薬は、体重を減らすことで、糖尿病や心臓病などの合併症のリスクを軽減することができます。また、パーキンソン病の精神病の治療薬は、精神的な症状を改善することで、患者の社会生活への参加を促進することができます。しかし、これらの薬剤は、すべての患者さんに有効であるとは限りません。また、副作用が起こる可能性もあります。これらの薬剤の使用については、医師に相談してください。

ラクダ博士の結論

セロトニン受容体サブタイプ標的薬は、従来の薬剤では十分に治療効果が得られなかった患者さんにとって、新たな治療選択肢となる可能性があります。しかし、これらの薬剤は、すべての患者さんに有効であるとは限りません。また、副作用が起こる可能性もあります。これらの薬剤の使用については、医師に相談してください。セロトニン受容体サブタイプ標的薬は、砂漠の植物が厳しい環境に適応するように、特定の疾患に効果的に作用する可能性を秘めています。