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カボザンチニブとチバンチニブは、INC280ではなく、インビトロでヒト神経内分泌腫瘍細胞に抗増殖作用と抗移動作用を誘導する:c-Met阻害とは無関係な「オフターゲット」効果の証拠これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。
著者: AuernhammerChristoph J, GökeBurkhard, HeinzleVera, MaurerJulian, NöltingSvenja, ReutherClemens, SpampattiMatilde, SpöttlGerald, VlotidesGeorge, de ToniEnrico
原題: Cabozantinib and Tivantinib, but Not INC280, Induce Antiproliferative and Antimigratory Effects in Human Neuroendocrine Tumor Cells in vitro: Evidence for 'Off-Target' Effects Not Mediated by c-Met Inhibition.
原文の要約 :
BACKGROUND/AIMS: The hepatocyte growth factor/transmembrane tyrosine kinase receptor c-Met has been defined as a potential target in antitumoral treatment of various carcinomas. We aimed to investigate the direct effect of c-Met inhibition on neuroendocrine tumor cells in vitro. METHODS: The effect...掲載元で要旨全文を確認する
ラクダ博士の論文要約ブログラクダ博士について
ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
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* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。
引用元:
https://doi.org/10.1159/000439431
データ提供:米国国立医学図書館(NLM)
カボザニチブとチバニチブは、INC280ではなく、in vitroでヒト神経内分泌腫瘍細胞に抗増殖作用と抗遊走作用を誘発する: c-Met阻害を介さない「オフターゲット」効果の証拠
背景/目的: 肝細胞増殖因子/膜貫通型チロシンキナーゼ受容体c-Metは、さまざまな癌の抗腫瘍治療における潜在的な標的として定義されてきました。in vitroで神経内分泌腫瘍細胞に直接的なc-Met阻害効果を調査することを目的としました。方法: ヒト膵神経内分泌BON1細胞、気管支肺NCI-H727細胞、および中腸GOT1細胞で、マルチチロシンキナーゼ阻害剤カボザニチブとチバニチブ、および高選択的c-Met阻害剤INC280のin vitro効果を調査しました。結果: INC280、カボザニチブ、チバニチブはそれぞれc-Metリン酸化を阻害しました。しかし、カボザニチブとチバニチブの等モル濃度(10μM)は細胞生存率と細胞遊走を阻害した一方で、INC280には阻害効果はありませんでした。c-Met siRNAによるノックダウン実験でも、細胞生存率への影響は示されませんでした。カボザニチブとチバニチブは、神経内分泌腫瘍細胞でG2期停止を引き起こしました。結論: in vitroデータは、c-Met阻害だけでは、神経内分泌腫瘍細胞に直接的な抗腫瘍効果や抗遊走効果を発揮するのに十分ではないことを示唆しています。マルチチロシンキナーゼ阻害剤であるカボザニチブとチバニチブは、神経内分泌腫瘍細胞に有望な抗腫瘍効果と抗遊走効果を示しており、これはおそらくc-Metを介さない「オフターゲット」効果です。
神経内分泌腫瘍の治療における新たな可能性
この研究は、神経内分泌腫瘍の治療にカボザニチブとチバニチブが有効である可能性を示しています。カボザニチブとチバニチブは、c-Metを直接阻害するのではなく、他の標的を阻害することで、抗腫瘍効果を発揮していると考えられます。これは、神経内分泌腫瘍の治療における新たな可能性となります。
神経内分泌腫瘍の治療における今後の研究の必要性
この研究は、神経内分泌腫瘍の治療における今後の研究の必要性を示しています。カボザニチブとチバニチブの「オフターゲット」効果の詳細なメカニズムを解明することが、神経内分泌腫瘍の治療法開発にとって重要です。まるで、砂漠の旅人が、新たなオアシスを発見し、さらにその奥深くを探検したいと思うように、神経内分泌腫瘍の治療における研究は、新たな発見を求めて進んでいくでしょう。
ラクダ博士の結論
神経内分泌腫瘍は、砂漠のように手ごわい病気ですが、この研究は、治療の新たなオアシスとなる可能性を示しています。カボザニチブとチバニチブは、神経内分泌腫瘍の治療における新たな希望を与えてくれます。
日付 :
- 登録日 2017-05-15
- 改訂日 2021-12-04
詳細情報 :
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