ナルオキセゴールの薬物動態に対する、CYP3Aモジュレーターの影響これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: Al-HunitiNidal, BuiKhanh, SheFahua, SostekMark, ZhouDiansong

原題: Effects of CYP3A Modulators on the Pharmacokinetics of Naloxegol.

論文詳細 
原文の要約 :
Naloxegol, a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist, was recently approved in the United States for the treatment of opioid-induced constipation. This study evaluated the effects of CYP3A inhibition and induction on the pharmacokinetics, safety, and tolerability of naloxegol. Separate open...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1002/jcph.693

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

CYP3A調節剤がナロキセゴルの薬物動態に与える影響

ナロキセゴルは、末梢作用性μ-オピオイド受容体拮抗薬であり、最近、米国でオピオイド誘発性便秘の治療薬として承認されました。本研究では、CYP3A阻害と誘導が、ナロキセゴルの薬物動態、安全性、忍容性に与える影響を評価しました。健康なボランティアを対象に、ケトコナゾール(400mg経口)、ジルチアゼム徐放(240mg経口)、またはリファンピン(600mg経口)の阻害剤または誘導剤の存在下または非存在下で、ナロキセゴル(25mg経口)を投与した、別々のオープンラベル、非ランダム化、固定シーケンス、3期間、3治療、クロスオーバー試験を実施しました。ナロキセゴルのAUC∞は、ケトコナゾール(12.9倍)またはジルチアゼム(3.4倍)との併用投与で増加し、リファンピンとの併用投与ではナロキセゴル単独投与と比較して89%減少しました。ナロキセゴルは、単独で投与した場合も、それぞれのCYP3A調節剤と併用投与した場合も、一般的に安全で忍容性が高く、リファンピンによる肝酵素の上昇が原因で、1名の被験者が試験を中止しました。ナロキセゴルの曝露は、ケトコナゾール、ジルチアゼム、リファンピンによって著しく影響されたため、ナロキセゴルはCYP3A4のin vivo基質であると考えられます。

ナロキセゴルの薬物動態

本研究は、CYP3A阻害剤や誘導剤が、ナロキセゴルの薬物動態に大きな影響を与えることを示しています。CYP3A阻害剤はナロキセゴルの血中濃度を上昇させ、誘導剤は血中濃度を低下させることが明らかになりました。このことは、ナロキセゴルを服用する際には、CYP3A阻害剤や誘導剤との併用を避ける必要があることを示唆しています。

薬物相互作用の重要性

薬物相互作用は、薬の効果を変化させたり、副作用のリスクを高めたりすることがあります。薬を服用する際には、他の薬や食品との相互作用について、医師や薬剤師に相談することが大切です。特に、CYP3A阻害剤や誘導剤を服用している場合は、注意が必要です。

ラクダ博士の結論

砂漠を旅するラクダは、様々な植物を食べています。しかし、中には、毒性のある植物も含まれています。薬も、使い方を間違えると毒になることがあります。ナロキセゴルを服用する際には、薬物相互作用について注意し、医師や薬剤師に相談することが大切です!

日付 :
  1. 登録日 2017-08-14
  2. 改訂日 2018-12-02
詳細情報 :

Pubmed ID

26678015

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1002/jcph.693

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