ビベグロンの発見:過活動膀胱の治療のための強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体アゴニストこれはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: BallRichard, BergerRichard, Di SalvoJerry, DingleyKaren, EdmondsonScott D, FitzmauriceAileen, FrenklTara, GichuruLoise N, GobleStephen D, GreenStuart, HaSookhee, HarperBart, HurleyAmanda L, JochnowitzNina, KarNam Fung, LevorseDorothy, MillerRandy R, MistryShruty, MorrielloGregori, MoyesChristopher R, NagabukuroHiroshi, OrmesJames, Sacre-SalemBeatrice, SalituroGino M, SanfizAnthony, ShenDong-Ming, StevensonAndra S, StruthersMary, VillaKatherine, WangLiping, WeberAnn E, ZamlynnyBeata, ZhuCheng

原題: Discovery of Vibegron: A Potent and Selective β3 Adrenergic Receptor Agonist for the Treatment of Overactive Bladder.

論文詳細 
原文の要約 :
The discovery of vibegron, a potent and selective human β3-AR agonist for the treatment of overactive bladder (OAB), is described. An early-generation clinical β3-AR agonist MK-0634 (3) exhibited efficacy in humans for the treatment of OAB, but development was discontinued due to unacceptable struct...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b01372

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

Vibegronの発見:過活動膀胱の治療のための強力で選択的なβ3アドレナリン受容体作動薬

過活動膀胱(OAB)の治療のための強力で選択的なヒトβ3-AR作動薬であるVibegronの発見について説明します。初期の世代の臨床β3-AR作動薬MK-0634(3)は、OABの治療においてヒトで有効性を示しましたが、前臨床種において許容できない構造ベースの毒性のために開発は中止されました。第2世代のピロリジン誘導体β3-AR作動薬のシリーズの最適化には、リン脂質症のリスク、不均衡なヒト代謝物の生成のリスク、および前臨床種における高レベルの循環代謝物の生成のリスクの低減が含まれていました。これらの取り組みの結果、MK-0634と比較して、改善された薬物様特性と全体的な優れた前臨床プロファイルを備えたVibegronが発見されました。Vibegronの発見に至る構造活性相関と、その前臨床プロファイルの概要について説明します。

Vibegronは、過活動膀胱の治療のための有望な薬剤

この研究は、Vibegronが、過活動膀胱の治療のための有望な薬剤であることを示しています。Vibegronは、強力で選択的なβ3-AR作動薬であり、MK-0634よりも安全で効果的です。

過活動膀胱の治療法開発への貢献

この研究は、過活動膀胱の治療法開発への貢献をしています。Vibegronは、過活動膀胱の治療のための新たな選択肢となりえます。

ラクダ博士の結論

ラクダ博士は、Vibegronは、過活動膀胱の治療のための有望な薬剤であることを学びました。ラクダ博士は、この研究が、過活動膀胱の治療法開発に貢献することを期待しています。

日付 :
  1. 登録日 2016-06-14
  2. 改訂日 2016-01-28
詳細情報 :

Pubmed ID

26709102

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1021/acs.jmedchem.5b01372

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