健常な男性被験者における、末梢神経系および中枢神経系の受容体における、ナルオキセゴルの安全性、忍容性、薬物動態、および薬力学効果：単回漸増投与試験

著者: BuiKhanh, ButlerKathleen, EldonMichael A, KuglerAlan R, MedveRobert A, SostekMark

原題: Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamic effects of naloxegol at peripheral and central nervous system receptors in healthy male subjects: A single ascending-dose study.

概要

この研究は、健康な男性におけるナロキセゴールの安全性、忍容性、および薬物動態を評価した。ナロキセゴールは、モルヒネの末梢性消化器系への影響に対する用量依存的な拮抗作用を示し、中枢神経系への影響に対する拮抗作用は最小限であった。この薬剤は、1000 mgまでの単回投与において、一般的に安全で良好な忍容性を示した。

論文詳細　

原文の要約 :

This randomized, double-blind, placebo-controlled, ascending-dose, crossover study evaluated single oral doses of naloxegol (NKTR-118; 8, 15, 30, 60, 125, 250, 500, and 1000 mg), a PEGylated derivative of naloxone, for safety and tolerability, antagonism of peripheral and central nervous system (CNS...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

健常男性被験者におけるナルオキセゴルの安全性、忍容性、薬物動態、および末梢および中枢神経系受容体に対する薬力学的効果：単回漸増用量試験

ナルオキセゴル(NKTR-118)は、ナルクソンのPEG化誘導体であり、末梢におけるオピオイドの作用を阻害し、中枢神経系への影響は最小限であることが期待されています。この研究では、健常男性被験者を対象に、ナルオキセゴルの安全性、忍容性、薬物動態、および末梢および中枢神経系受容体に対する薬力学的効果を評価しました。ナルオキセゴルは、経口投与後、迅速に吸収され、用量依存的に薬物動態を示しました。ナルオキセゴルは、モルヒネ誘発性の回腸通過時間の遅延を逆転させ、モルヒネの末梢における胃腸効果を拮抗することが示されました。しかし、ナルオキセゴルは、モルヒネ誘発性の瞳孔縮小を逆転させず、モルヒネの中枢神経系への影響を拮抗することはありませんでした。ナルオキセゴルは、1000mgまでの単回投与で、一般的に安全で忍容性良好でした。

ナルオキセゴルは、末梢におけるオピオイドの作用を阻害する

この研究は、ナルオキセゴルが、末梢におけるオピオイドの作用を阻害し、中枢神経系への影響は最小限であることを示唆しています。これは、ナルオキセゴルが、オピオイドの副作用である便秘などの症状を軽減する可能性を示しています。砂漠のラクダは、厳しい環境に適応するために、様々な防御機構を備えています。同様に、ナルオキセゴルは、オピオイドの副作用という脅威に対抗するために開発された、私たちの体の防御機構を強化する武器です。

ナルオキセゴルの安全性と効果

ナルオキセゴルは、1000mgまでの単回投与で、一般的に安全で忍容性良好でした。ナルオキセゴルは、モルヒネの副作用である便秘などの症状を軽減する可能性を示しています。しかし、ナルオキセゴルは、モルヒネの中枢神経系への影響を拮抗することはありませんでした。そのため、ナルオキセゴルは、末梢におけるオピオイドの作用を阻害する必要がある場合にのみ使用されるべきです。砂漠のラクダは、環境の変化に合わせて、生存戦略を進化させてきました。同様に、ナルオキセゴルの開発は、オピオイド治療の安全性を向上させるために、常に進化しています。

ラクダ博士の結論

砂漠には、様々な生物が生息していますが、中には、私たちに害を与える生物もいます。モルヒネも、痛みを和らげる効果がありますが、副作用もあります。ナルオキセゴルは、モルヒネの副作用を軽減する可能性のある薬剤です。砂漠を歩くように、私たちは、痛みと副作用のバランスを考えながら、より快適な旅を目指しましょう。