論文詳細 
原文の要約 :
A fundamental challenge in the drug discovery process is to develop compounds with high efficacy and minimal side-effects. We describe a new approach to proteome-wide drug screening for detection of on- and off-target binding which combines the advantages of mass spectrometry with microarray technol...掲載元で要旨全文を確認する
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ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4872124/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

ビーズアレイの質量分析イメージングを用いたプロテオームワイドな薬物スクリーニング

創薬プロセスにおける大きな課題は、高い有効性と最小限の副作用を持つ化合物を開発することです。本研究は、質量分析とマイクロアレイ技術の長所を組み合わせた、プロテオームワイドな薬物スクリーニングのための新たなアプローチを提案しました。この方法は、カスタムマイクロウェルプレートに高密度でランダムにアレイされたアガロースマイクロビーズのMALDI-MSI(マトリックス支援レーザー脱離イオン化質量分析イメージング)を用いています。各ビーズは、ユニークなタンパク質標的と対応する光開裂可能な質量タグ(PC-Mass-Tag)を持っています。特定のタンパク質ビーズに結合した化合物と、光で放出されたコード化されたPC-Mass-Tagは、MALDI-MSIを用いて同時に検出されます。このアプローチの最初のデモンストレーションとして、2つのキナーゼ標的薬、ダサチニブとブリガチニブ(AP26113)を、モデルの50メンバーキナーゼビーズライブラリーに対して同時にスクリーニングしました。顕微鏡スライドのフットプリントに495,000ビーズ相当の密度で実施されたMALDI-MSIスキャンは、偽陽性なしに既知の強い相互作用を検出するのに100%の感度を示しました。

質量分析イメージング、創薬の新たな時代

本研究は、質量分析イメージングを用いたプロテオームワイドな薬物スクリーニングが、創薬プロセスを加速させる可能性を示唆しています。これは、社会的に大きな意義を持つ研究結果と言えるでしょう。

薬物スクリーニング、安全で効果的な薬の開発

薬物スクリーニングは、安全で効果的な薬を開発するために不可欠なプロセスです。この研究で紹介された新たなアプローチは、従来の薬物スクリーニング方法よりも効率的かつ正確な薬物スクリーニングを可能にする可能性を秘めています。

ラクダ博士の結論

薬物スクリーニングは、ラクダが砂漠で貴重なオアシスを探すように、安全で効果的な薬を探し出すための重要なプロセスです。本研究で紹介された新たな技術は、創薬の効率を大幅に向上させる可能性を秘めています。砂漠を歩くラクダのように、人類は常に新しい技術を探求し、より良い未来を築き上げてきました。この新たな技術は、人類の健康に貢献する新たな章の始まりとなるかもしれません。

日付 :
  1. 登録日 2018-04-11
  2. 改訂日 2019-12-10
詳細情報 :

Pubmed ID

27194112

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC4872124

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