TNF受容体を阻害する低分子化合物を発見するための、革新的なハイスループットスクリーニングアプローチ

著者: BawaskarPrachi, BrummelBenjamin E, ChiuTing-Lan, GrantBenjamin D, LewisAndrew K, LoChih Hung, SachsJonathan N, SchaafTory M, ThomasDavid D, VunnamNagamani

原題: An Innovative High-Throughput Screening Approach for Discovery of Small Molecules That Inhibit TNF Receptors.

概要

この研究では、リガンド結合ではなく、受容体間の相互作用を標的とすることで、TNF受容体1（TNFR1）の活性化を阻害する、ザフィルルカストとトリクラベンダゾールの2つの小分子化合物を特定しました。

論文詳細　

原文の要約 :

Tumor necrosis factor receptor 1 (TNFR1) is a transmembrane receptor that binds tumor necrosis factor or lymphotoxin-alpha and plays a critical role in regulating the inflammatory response. Upregulation of these ligands is associated with inflammatory and autoimmune diseases. Current treatments redu...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

炎症を鎮める新戦略！ TNF受容体阻害薬の開発

炎症は、私たちの体に起こる様々な病気の根源となるものです。[TNF受容体]は、炎症反応に関わる重要なタンパク質であり、その働きを抑えることが、[炎症性疾患の治療]に役立ちます。この研究では、[細胞内の蛍光寿命測定技術]という砂漠のオアシスのような革新的な技術を用いて、[TNF受容体を阻害する新たな薬剤]の開発に挑戦しました。研究者たちは、[ザフィルルカストとトリクラベンダゾール]という2つの候補薬を発見し、その作用機序を明らかにしました。まさに、砂漠の旅人が、新たな技術によって困難な道を克服するように、この研究は炎症の治療に新たな道を切り開きます。

TNF受容体を標的にする新しい薬剤

研究者たちは、[細胞内の蛍光寿命測定技術]という革新的な技術を用いて、[TNF受容体を阻害する新たな薬剤]の開発に挑戦しました。その結果、[ザフィルルカストとトリクラベンダゾール]という2つの候補薬が発見されました。これらの薬剤は、[TNF受容体の活性化を阻害することで、炎症反応を抑える効果]が期待されています。まさに、砂漠の旅人が、新たな地図を手に入れたように、この研究は炎症の治療に新たな道筋を示しています。

炎症性疾患の治療に新たな希望

炎症性疾患は、[関節リウマチ、クローン病、潰瘍性大腸炎]など、多くの病気の原因となります。この研究は、[TNF受容体を標的にする新しい治療法]の可能性を示唆しており、[炎症性疾患の治療に新たな希望]を与えてくれます。砂漠の旅人が、オアシスで休息を得るように、私たちはこれらの研究成果によって、炎症性疾患から解放される日を目指せます。