論文詳細 
原文の要約 :
1. The effect of benztropine, atropine and ketamine on veratridine-induced efflux of K+, membrane depolarization and release of amino acid neurotransmitters was investigated in the preparation of rat brain synaptosomes. 2. All three drugs inhibited in a concentration-dependent manner the processes m...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.1988.tb11599.x

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

ベンztropine、アトロピン、およびケタミンとベラトリジン活性化ナトリウムチャネルの相互作用: 膜脱分極、K+流出、および神経伝達物質アミノ酸放出への影響

1. ラット脳シナプトソームを用いて、ベンztropine、アトロピン、およびケタミンが、ベラトリジン誘発K+流出、膜脱分極、およびアミノ酸神経伝達物質放出に与える影響を調査しました。2. 3つの薬物すべてが、測定されたプロセスを濃度依存的に阻害しました: 最も効果的な化合物はベンztropineで、約2μMのKdを示しました。この阻害は、競合的ではない性質でした。3. 薬物の存在下におけるベラトリジン滴定曲線は、約1.4のヒル係数を持つシグモイド型でした。4. 高濃度では、ベンztropine、アトロピン、およびケタミンは、シナプトソームへのアミノ酸神経伝達物質の取り込みを遮断しました。5. ベンztropine、アトロピン、およびケタミンは、局所麻酔薬と同じ部位で作用することにより、電位依存性チャネルを介したシナプトソームへのベラトリジン活性化ナトリウム流入を妨げるものと推測されます。この部位での相互作用は、ベラトリジンの結合と作用をアロステリック的に変化させます。さらに、高濃度では、薬物はアミノ酸神経伝達物質のキャリアタンパク質と相互作用し、その輸送を阻害します。

薬物の作用機序

本研究は、ベンztropine、アトロピン、およびケタミンが、ベラトリジン誘発ナトリウム流入を阻害し、神経伝達物質の放出を抑制することを明らかにしました。この結果は、これらの薬物が神経細胞の活動に影響を与える可能性を示唆しています。

健康への影響と生活への応用

これらの薬物は、神経系に作用するため、副作用として、眠気、ふらつき、視力障害などが起こることがあります。また、これらの薬物は、他の薬物との相互作用を起こす可能性もあるため、医師に相談の上、服用する必要があります。

ラクダ博士の結論

砂漠を旅するキャラバン隊が、オアシスの水を発見したように、本研究は、薬物の作用機序という未知の領域を解明しました。これらの薬物は、神経細胞という砂漠の奥深くに存在するオアシスのような重要な役割を果たしていると考えられています。

日付 :
  1. 登録日 1988-12-21
  2. 改訂日 2019-05-10
詳細情報 :

Pubmed ID

2902895

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1111/j.1476-5381.1988.tb11599.x

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