論文詳細 
原文の要約 :
Lesinurad is an oral inhibitor of urate-anion exchanger transporter 1 and has been approved by the US Food and Drug Administration for combination therapy with a xanthine oxidase inhibitor for the treatment of hyperuricemia associated with refractory gout. In the present study, a sensitive and speci...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5704027/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

UHPLC-MS/MSアッセイによるラット血漿中のレスニウラドの定量

レスニウラドは、尿酸アニオン交換トランスポーター1の経口阻害剤であり、米国食品医薬品局(FDA)によって、難治性痛風の高尿酸血症の治療のためのキサンチンオキシダーゼ阻害剤との併用療法として承認されています。本研究では、ラット血漿中のレスニウラドの定量のための、高感度で特異的な超高速液体クロマトグラフィータンデム質量分析法(UHPLC-MS/MS)アッセイを確立し、検証しました。このアッセイは、初めて詳細に説明されています。レスニウラドとジアゼパム(内部標準、IS)のクロマトグラフィー分離は、メタノール-水(70:30、v/v)を移動相として、流量0.3 mL/minで、Rapid Resolution HT C18カラム(3.0 × 100 mm、1.8 µm)で行いました。レスニウラドとISは、酢酸エチルを用いた液液抽出によって血漿から抽出されました。質量分析検出は、正イオンモードのエレクトロスプレーイオン化源を使用して行いました。レスニウラドではm/z 405.6 → 220.9、ISではm/z 285.1 → 192.8の、前駆体イオンから生成物イオンへの多重反応モニタリング(MRM)を定量に使用しました。このアッセイは、選択性、正確性、精度、回収率、直線性、マトリックス効果、安定性について適切に検証されました。検証済みの方法は、ラットへの経口/静脈内投与後のレスニウラドの薬物動態パラメータと濃度時間プロファイルをえるために適用されました。この研究は、レスニウラドの定量的および定量的評価のための重要な参照と必要な補足を提供する可能性があります。

ラット血漿中のレスニウラドの定量のためのUHPLC-MS/MSアッセイ

本研究は、ラット血漿中のレスニウラドの定量のための、高感度で特異的なUHPLC-MS/MSアッセイを確立し、検証しました。このアッセイは、レスニウラドの薬物動態研究に役立つツールとなる可能性があります。この研究は、レスニウラドの薬物動態に関する理解を深め、この薬剤の安全性と有効性を評価する上で役立つ可能性があります。

レスニウラドの薬物動態研究への貢献

レスニウラドは、高尿酸血症の治療薬として期待されています。本研究で開発されたUHPLC-MS/MSアッセイは、レスニウラドの薬物動態研究に役立つツールであり、この薬剤の開発と臨床応用を促進する可能性があります。

ラクダ博士の結論

砂漠のラクダは、厳しい環境に適応するために、様々な困難に立ち向かってきました。高尿酸血症は、ラクダが経験するような、体内の代謝異常を、人間にも突きつける病気です。この研究は、高尿酸血症の治療薬であるレスニウラドの薬物動態をより深く理解するための重要なステップであり、ラクダ博士は、研究者たちの努力が、人々の健康を改善し、より良い未来につながることを願っています。

日付 :
  1. 登録日 n.d.
  2. 改訂日 2020-10-01
詳細情報 :

Pubmed ID

29181594

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC5704027

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