Brain-targeted intranasal zaleplon solid dispersion in hydrophilic carrier system; 23 full-factorial design and in vivo determination of GABA neurotransmitter.

著者: Abd-ElrasheedEman, El-AshmoonyManal M, Nageeb El-HelalySara, SalahSalwa

原題: Brain-targeted intranasal zaleplon solid dispersion in hydrophilic carrier system; 23 full-factorial design and in vivo determination of GABA neurotransmitter.

概要

本研究は、不眠症の治療に使用される薬剤であるザレプロンを、固体分散製剤を開発することで、溶解度とバイオアベイラビリティを向上させることを目的とした。その結果、新しい製剤は、経口錠剤製剤と比較して、ウサギの脳内のGABA（睡眠に関与する神経伝達物質）レベルを44％増加させた。

論文詳細　

原文の要約 :

Intranasal zaleplon solid dispersion was formulated to enhance the solubility, bioavailability and deliver an effective therapy. Zaleplon belongs to Class II drugs, and undergoes extensive first-pass metabolism after oral absorption exhibiting 30% bioavailability. A 23 full-factorial desi...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

鼻から直接脳へ！睡眠薬の新しい投与方法

睡眠薬ザレプロンの鼻腔内投与による脳への直接的な送達を目指した研究です。ザレプロンは、経口摂取すると消化器で分解されやすく、効果が弱まってしまうという課題がありました。そこで、ザレプロンを水に溶けやすいように特殊な製剤にして、鼻腔から投与することで、脳への到達率を高めようとしたのです。まるで砂漠のオアシスのように、ザレプロンが脳に直接届くように道筋を作ったようなものです。

効果は？脳の神経伝達物質に変化は？

研究の結果、この製剤はザレプロンを効率的に脳に送達することができ、脳内のGABAという神経伝達物質の濃度が有意に上昇しました。GABAは、リラックス効果や睡眠効果をもたらす神経伝達物質です。これは、ザレプロンが鼻腔から投与された場合、従来の経口摂取に比べて、脳に効果的に作用することを示しています。

鼻からの薬物投与は新たな可能性を秘めている？

この研究は、鼻からの薬物投与が、従来の経口投与に比べて、より効果的に脳に作用する可能性を示唆しています。将来的には、様々な薬物の鼻腔内投与による治療法が開発されるかもしれません。ラクダ博士も、この研究のように、砂漠の厳しい環境でも生き延びるための新しい方法を探し続けるように、研究を続けていきたいと思っています。

ラクダ博士の結論

この研究は、鼻腔内投与という新しい薬物投与法の可能性を示しており、今後の研究開発に期待が高まります。将来的には、鼻から直接脳に薬を届けることで、より効果的な治療法が開発されるかもしれません。ラクダ博士も、砂漠の厳しい環境でも生き延びるための新しい方法を探し続けるように、この研究を参考に、さらなる研究を続けていきたいと思います。