論文詳細 
原文の要約 :
This work aimed at designing efficient safe delivery system for intranasal (IN) brain targeting of the water soluble anti- migraine drug Almotriptan malate (ALM). Solid lipid nanoparticles (SLNs) were prepared by w/o/w double emulsion-solvent evaporation method. Selection of the optimized SLNs formu...掲載元で要旨全文を確認する
Dr.Camel Iconラクダ博士の論文要約ブログラクダ博士について

ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2018.07.014

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

アルモトリプタンを脳に届ける、ラクダ博士の最新研究!

本研究では、水溶性抗片頭痛薬であるアルモトリプタンマレアート(ALM)の経鼻(IN)脳標的送達のための安全で効率的な送達システムの設計を目指しました。固体脂質ナノ粒子(SLNs)を、w/o/w二重乳化-溶媒蒸発法により調製しました。最適化されたSLNs製剤の選択は、粒子サイズ(PS)、多分散指数(PDI)、封入効率(%EE)を評価することに基づいて行いました。最適化された製剤は、PS 207.9 nm、PDI 0.41、%EE 50.81%の許容範囲を示しました。

異なる濃度(16%、18%、20%w/v)のポロキサマー407(Plx)と異なる粘膜付着性ポリマー(カルボポール-974P、アルギン酸ナトリウム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース(Na-CMC))を、ゲル化時間と温度、pH、粘膜付着性について評価しました。選択された粘膜付着性in situゲル製剤は、18%Plx 407ベース-0.75%w/v Na-CMCで、許容範囲の結果を示しました。そのため、最適化されたSLNs製剤をさらにこの製剤に分散させて、in vitro放出、安定性、in vivoおよび薬物動態試験を評価しました。バイオマーカーの評価と組織病理学的検査も行いました。

結果は、最適化された製剤によるALMの脳への迅速な送達を示しました。NF(SLNsベースのIN in situゲル)、ND(遊離ALMのIN in situゲル)、およびALM i.v.(ALM IV溶液)の10分後の脳/血比は、それぞれ0.89、0.19、0.31でした。毒性学的結果は、NFの経鼻投与の安全性を確認しました。得られた結果は、将来の研究において、ヒトにおける開発されたシステムの臨床試験をさらに進めるための励みになります。

脳に直接届ける、ナノテクノロジーの威力!

この研究は、ナノテクノロジーが、薬剤を脳に直接届けるための新しい方法を提供することを示唆しています。ナノ粒子は、砂漠のラクダのように、厳しい環境(脳血液関門)を乗り越えて、薬剤を目的地に届けることができます。ナノテクノロジーは、脳の病気の治療に革命をもたらす可能性を秘めていると言えるでしょう。

ラクダ博士の結論

脳は、砂漠のような謎に包まれた器官です。ナノテクノロジーは、砂漠のラクダのように、脳への薬剤送達を可能にし、脳の病気の治療に新たな希望を与えてくれます。

日付 :
  1. 登録日 2018-11-15
  2. 改訂日 2018-11-15
詳細情報 :

Pubmed ID

30033394

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1016/j.ijpharm.2018.07.014

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