界面活性剤駆動のpH依存性およびpH非依存性ポリマーブレンドを用いた、難溶性シロスタゾールの二重制御放出、およびビーグル犬における *in vivo* バイオアベイラビリティこれはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

界面活性剤駆動によるpH依存性およびpH非依存性ポリマーブレンドを用いた難溶性シロスタゾールの二重制御放出およびビーグル犬における生体内バイオアベイラビリティ

市販されているシロスタゾール（CIL）錠剤は、抗血小板剤および血管拡張剤として、すぐに薬物を放出し、1日に2回投与されます。しかし、即時放出（IR）製剤の臨床的有用性は、非常に水への溶解性が低く、血中濃度を維持するのが困難であるため、頭痛、頻脈、頭重感などの望ましくない副作用が生じる可能性があります。溶解性を向上させ、制御放出を実現することで、1日1回投与の剤形にするために、pH非依存性ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）とpH依存性ポリマー（カルボマー）の2成分ポリマーブレンドのゾル-ゲルプロセスを、アニオン性界面活性剤（ラウリル硫酸ナトリウム、SLS）を用いて調節することで、二重制御放出CILマトリックス錠剤（DCRT）を設計しました。DCRTの放出プロファイルは、2つのポリマーの比率に応じて変化しました。このDCRTは、HPMCのゾル-ゲル化と浸食プロセス、および中和とミセル相互作用によるSLS駆動の荷電カルボマーの調節により、CILの溶解速度を制御された方法で高めました。DCRTの近赤外線（NIR）化学イメージングと重量測定挙動は、膨潤と水和プロセス中にCILの動的調節を明確に示しました。さらに、ビーグル犬におけるDCRTのCILの血漿濃度は、制御された方法で大幅に改善され、維持されました。

シロスタゾールの二重制御放出システムの開発

本研究は、シロスタゾールの溶解性を向上させ、血中濃度を維持するための新しい二重制御放出システムを開発しました。このシステムは、pH依存性とpH非依存性のポリマーブレンドと界面活性剤を組み合わせることで、シロスタゾールの放出を制御し、1日1回の投与を可能にすることを目指しています。

シロスタゾールの安全性と有効性

シロスタゾールは、血小板凝集を抑制し、血管を拡張する効果を持つ薬剤です。しかし、シロスタゾールは、水への溶解性が低く、血中濃度を維持することが困難です。そのため、副作用のリスクが高まります。二重制御放出システムは、シロスタゾールの溶解性を向上させ、血中濃度を維持することで、副作用のリスクを軽減する効果が期待できます。

ラクダ博士の結論

ラクダ博士は、シロスタゾールの二重制御放出システムは、砂漠のオアシスのように、患者の生活の質を向上させる可能性を秘めていると考えています。このシステムは、シロスタゾールの安全性と有効性を高め、より多くの患者に恩恵をもたらす可能性があります。これからも研究を続け、より良い薬剤の開発に貢献していきたいと思っています。