新規ピリミジニルレキノイドの試験: 癌予防のためのレキノイドを評価するための新しいパラダイムこれはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: BhogalJaskaran S, CarapellucciSarah, IbrahimSamir, JurutkaPeter W, LealAna S, LibyKaren T, MarshallPamela A, RabanSan, ShahaniPritika H, SpornMichael B, WagnerCarl E, ZhangDi

原題: Testing Novel Pyrimidinyl Rexinoids: A New Paradigm for Evaluating Rexinoids for Cancer Prevention.

論文詳細 
原文の要約 :
Rexinoids, selective ligands for retinoid X receptors (RXR), have shown promise in preventing many types of cancer. However, the limited efficacy and undesirable lipidemic side-effects of the only clinically approved rexinoid, bexarotene, drive the search for new and better rexinoids. Here we report...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1158/1940-6207.CAPR-18-0317

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

新規ピリミジニルレキノイドの試験:癌予防のためのレキノイド評価の新規パラダイム

レキノイドは、レチノイドX受容体(RXR)の選択的リガンドであり、多くの種類の癌の予防に有望な結果を示しています。しかし、唯一臨床的に承認されているレキノイドであるベクサロテンの有効性の制限と望ましくない脂質異常症の副作用により、より新しく、より優れたレキノイドの探索が進められています。ここでは、新規パラダイムにおいて、2つの既知の化学予防レキノイドであるベクサロテン(Bex)とLG100268(LG268)の新規ピリミジニル(Py)アナログの評価について報告します。これらの新規誘導体は、発癌物質によって誘導された肺発癌を予防する点で、ベクサロテンよりも効果的な薬剤であることを示します。さらに、これらの新規アナログは、改善された安全性プロファイルを持っています。PyBexは、ベクサロテンよりも血漿トリグリセリドレベルの上昇が少なく、PyLG268は、LG100268と比較して血漿コレステロールレベルと肝腫大を減少させました。注目すべきは、この新規パラダイムが、レキノイドの免疫調節作用と抗炎症作用を機械的に強調していることです。上記のレキノイド、特に肺におけるマクロファージと骨髄由来抑制細胞の割合を減らし、M2マクロファージの活性化を再誘導する能力について、新規の免疫調節作用を明らかにします。レキノイドはまた、リポ多糖によって誘導されるIL6、IL1β、CCL9、および一酸化窒素シンターゼ(iNOS)などの重要な炎症性メディエーターを強力に阻害します。さらに、in vitro iNOSおよびSREBP(ステロール調節要素結合タンパク質)誘導アッセイは、それぞれin vivoでの有効性と毒性に相関しています。私たちの研究結果は、既存のレキノイドの新規なピリミジン誘導体を報告するだけでなく、追加のレキノイドの合成を導く一連の生物学的スクリーニングアッセイを記述しています。レキノイドの合成、効力、安全性のさらなる進歩により、最終的には癌患者のための臨床的に許容できる有用な新薬が開発されるでしょう。

レキノイドは癌予防に有効な可能性がある

レキノイドは、癌予防に有効な可能性があることが示されています。特に、新規に開発されたピリミジニルレキノイドは、既存のレキノイドよりも効果的で、安全性が高いと考えられています。砂漠のラクダのように、癌の予防も、最新の研究成果を取り入れることで、より効果的になるかもしれません。

レキノイドは免疫調節作用と抗炎症作用を持つ

レキノイドは、免疫調節作用と抗炎症作用を持つことが示されています。これらの作用は、癌予防に重要な役割を果たしています。砂漠のラクダのように、体の免疫力を高めることは、健康を維持するために不可欠です!

ラクダ博士の結論

新規ピリミジニルレキノイドは、癌予防に有効な可能性があることが示されました。今後の研究で、これらのレキノイドが臨床的に使用できるようになることを期待しています。砂漠のラクダのように、癌の予防も、最新の研究成果を取り入れることで、より効果的になるかもしれません。

日付 :
  1. 登録日 2020-07-13
  2. 改訂日 2020-07-13
詳細情報 :

Pubmed ID

30760500

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1158/1940-6207.CAPR-18-0317

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