論文詳細 
原文の要約 :
Targeted delivery of clinically approved anticancer drug to tumor sites is an effective way to achieve enhanced drug efficacy as well as reduced side effects and toxicity. Here bicalutamide is caged by the Ru(II) center through the nitrile group, and three photoactive Ru(II) complexes were designed ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1016/j.jinorgbio.2019.03.024

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

光活性化ルテニウム(II)‐ビカルタミド前駆体による前立腺がんの治療

臨床的に承認されている抗がん剤を腫瘍部位に標的化して送達することは、薬効を高め、副作用や毒性を軽減する効果的な方法です。ここでは、ビカルタミドがニトリル基を介してRu(II)中心でケージ化されており、3つの光活性Ru(II)錯体が設計および合成されました。ドッキング研究では、ルテニウム(II)フラグメントは、大きな立体構造のために錯体1〜3とのAR(アンドロゲン受容体)の結合を効果的にブロックできるため、錯体1〜3のビカルタミドはAR‐LBD(リガンド結合ドメイン)と相互作用できませんでした。青色光(465nm)で照射すると、錯体1〜3はビカルタミドと抗がん性Ru(II)フラグメントを放出し、これらはAR結合とDNA相互作用の二重作用を同時に発揮します。これらの錯体におけるインビトロ細胞毒性研究は、錯体1〜3が青色光で照射すると著しい細胞毒性を示すことをさらに確認しました。注目すべきことに、錯体3は660nmで活性化できるため、錯体3が組織のより深い部分の治療の範囲を大幅に広げます。理論計算によると、錯体3の最低一重項励起エネルギーは、錯体1〜2のそれよりも低く、これは実験結果をよく説明しています。さらに、これらの錯体の3MC(金属中心)状態は、それらの3MLCT(金属からリガンドへの電荷移動)状態よりも安定しているため、これらの錯体の光活性化プロセスは、リガンドの解離につながる可能性が高いことを示しています。

光活性化ルテニウム(II)‐ビカルタミド前駆体の効果

この研究は、光活性化ルテニウム(II)‐ビカルタミド前駆体が、前立腺がんの治療に有効な薬剤となる可能性を示唆しています。この治療法は、まるで砂漠に現れる蜃気楼のように、光によって活性化されることで、がん細胞をピンポイントで攻撃することができます。この治療法は、従来の治療法に比べて、副作用が少なく、安全性が高いと考えられています。

健康への影響と生活への応用

前立腺がんは、男性に多く見られる病気です。前立腺がんの治療には、様々な方法がありますが、副作用が強いものもあります。光活性化ルテニウム(II)‐ビカルタミド前駆体は、副作用が少なく、効果の高い新しい治療法となる可能性があります。前立腺がんの治療を検討する場合は、必ず医師に相談し、適切な治療を受けてください。

ラクダ博士の結論

この研究は、光を武器に、がん細胞に立ち向かう新しい方法を開発しようとしている、まるで砂漠を旅する冒険家のような研究です。この治療法が、前立腺がんに苦しむ人々の希望となることを願っています。研究は、砂漠を探索するように、まだまだ道のりは長く、多くの課題が残されています。これからも、新たな治療法の開発が進み、がんに苦しむ人々の希望となることを願っています。

日付 :
  1. 登録日 2020-06-22
  2. 改訂日 2020-06-22
詳細情報 :

Pubmed ID

31054419

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1016/j.jinorgbio.2019.03.024

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