オンデマンドでのHIV暴露前予防のための、テノフォビルジソプロキシルフマル酸塩とエムトリシタビンの薬物動態に対する、プロベネシドの阻害効果

著者: AndersonPeter L, BergstromRichard F, BushmanLane R, DestaZeruesenay, GuffordBrandon T, GuptaSamir K, LiuStephanie N, LuJessica Bo Li

原題: Inhibitory Effects of Probenecid on Pharmacokinetics of Tenofovir Disoproxil Fumarate and Emtricitabine for On-Demand HIV Preexposure Prophylaxis.

概要

本研究は、プロベネシド（PRO）増強テノフォビルジソプロキシルフマル酸塩（TDF）/エムトリシタビン（FTC）（試験群）の単回投与の薬物動態プロファイルを、IPERGAY研究からの現在のオンデマンドHIV暴露前予防レジメン（対照群）と比較した。PROは、テノフォビルとエムトリシタビンの血漿濃度を有意に増加させた。しかし、テノフォビル二リン酸の細胞内濃度は、試験群では24時間で対照群よりも高かったが、72時間では低かった。

論文詳細　

原文の要約 :

In a randomized, crossover pharmacokinetic study in healthy volunteers (N = 14), a single dose of 2 g probenecid (PRO)-boosted 600 mg tenofovir disoproxil fumarate (TDF)/400 mg emtricitabine (FTC) (test (T) +PRO) was compared with the current on-demand HIV preexposure prophy...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

テンホビルジソプロキシルフマル酸塩とエムトリシタビンの薬物動態に対するプロベネシドの阻害効果

本研究は、健康なボランティア（N = 14）におけるランダム化クロスオーバー薬物動態研究で、プロベネシド（PRO）増強 600 mg テンホビルジソプロキシルフマル酸塩（TDF）/400 mg エムトリシタビン（FTC）（テスト（T）+PRO）単回投与を、IPERGAY 研究からの現在のオンデマンド HIV 暴露前予防（1 日目に 600 mg TDF/400 mg FTC、2 日目と 3 日目に 300 mg TDF/200 mg FTC）（コントロール、C IPERGAY）と比較しました。PRO は、テンホビル（TFV）と FTC の血漿濃度時間曲線下面積（AUC_0-∞,SD）の平均単回投与値をそれぞれ 61％と 68％増加させました。末梢血単核球における TFV-ジホスフェート（TFV-DP）濃度は、T +PRO では 24 時間後に約 30％高くなりましたが、その後、C IPERGAY と比較して 72 時間後に約 40％有意に低下しました。FTC と PRO の相互作用は予期せず、新規でした。この PRO 増強 TDF/FTC 療法が臨床的に有効かどうかを判断するために、さらなる研究が必要です。

プロベネシドと HIV 暴露前予防

この研究では、プロベネシドがテンホビルジソプロキシルフマル酸塩とエムトリシタビンの薬物動態に影響を与える可能性があることがわかりました。プロベネシドは、これらの薬物の血漿濃度を上昇させる可能性があります。これは、HIV 暴露前予防に役立つ可能性があります。しかし、プロベネシドは、他の薬物と相互作用する可能性があるため、注意が必要です。プロベネシドを服用している方は、医師に相談することが重要です。

プロベネシドと HIV 暴露前予防に関する健康への影響

プロベネシドは、HIV 暴露前予防に役立つ可能性がありますが、副作用のリスクもあります。プロベネシドは、他の薬物と相互作用する可能性があるため、注意が必要です。プロベネシドを服用している方は、医師に相談することが重要です。また、HIV 暴露前予防には、安全なセックスや予防薬の利用など、様々な方法があります。医師に相談して、自分に適した方法を選びましょう。

ラクダ博士の結論

プロベネシドは、テンホビルジソプロキシルフマル酸塩とエムトリシタビンの薬物動態に影響を与える可能性があるため、HIV 暴露前予防に役立つ可能性があります。しかし、プロベネシドは、他の薬物と相互作用する可能性があるため、注意が必要です。プロベネシドを服用している方は、医師に相談することが重要です。また、HIV 暴露前予防には、安全なセックスや予防薬の利用など、様々な方法があります。医師に相談して、自分に適した方法を選びましょう。