論文詳細 
原文の要約 :
Human Pancreatic Amylase (HPA) is an important target for prevention and treatment of type 2 diabetes. Acarbose is a currently available drug acting as a HPA inhibitor, but its gastrointestinal side-effects cannot be neglected. Thus, developing novel HPA inhibitors with no side-effects is of great i...掲載元で要旨全文を確認する
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* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://doi.org/10.1039/c9fo02885d

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

2型糖尿病のための天然アントシアニンデータベースからのヒト膵臓アミラーゼ阻害剤の構造ベース設計

ヒト膵臓アミラーゼ(HPA)は、2型糖尿病の予防と治療のための重要な標的です。アカルボースは現在、HPA阻害剤として利用可能な薬剤ですが、胃腸の副作用を無視することはできません。そのため、副作用のない新しいHPA阻害剤の開発が重要です。

天然のアントシアニンから、ヒト膵臓アミラーゼを阻害する新しい物質を発見

本研究では、構造ベース設計アプローチを採用し、天然アントシアニンデータベースから強力なHPA阻害剤であるマルビジン3-O-アラビノシド(M3A)を発見しました。バーチャルスクリーニング、酵素活性、酵素動態アッセイにより、M3Aを効果的なHPA阻害剤として特定しました。アントシアニジンコアとグルコシル基の両方が、アントシアニンのHPA阻害効果に影響を与えることを示しました。分子動力学研究は、M3AのHPA阻害が、安定した水素結合を介してHPAの主要な触媒残基であるArg195とAsp197に結合することにより起こることを示しました。さらに、M3Aは、CDスペクトル法でα-ヘリックス画分を減少させ、β-シート画分を増加させることがわかりました。さらにin vivo研究では、M3Aが食後の血糖値を有意に改善することが示されました。これらの結果は、2型糖尿病の食餌サプリメントとして、天然資源から新しいHPA阻害剤を開発するための新しい知見を提供しています。

天然のアントシアニンは、血糖値の改善に役立つ可能性がある

アントシアニンは、果物や野菜に含まれる天然色素で、血糖値の改善に役立つ可能性があることが報告されています。マルビジン3-O-アラビノシド(M3A)は、ヒト膵臓アミラーゼを阻害することで、血糖値の上昇を抑える効果が期待されます。

ラクダ博士の結論

この研究は、天然資源から2型糖尿病の治療薬を開発する可能性を示唆しています。アントシアニンは、血糖値の改善に役立つ可能性があり、今後の研究が期待されます。

日付 :
  1. 登録日 2021-03-02
  2. 改訂日 2021-03-02
詳細情報 :

Pubmed ID

32219283

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1039/c9fo02885d

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