論文詳細 
原文の要約 :
Praziquantel is an antiparasitic drug indicated for the treatment of the schistosomiasis disease. This drug has very low aqueous solubility, requiring high oral doses for its administration which gives rise to side effects, therapeutic noncompliance and the appearance of resistant forms of the paras...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7598598/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

プラジクアンテル粘土を加速放出システムとして使用して、薬物の低溶解性を改善する

プラジクアンテルは、住血吸虫症の治療に用いられる抗寄生虫薬です。この薬物は水への溶解度が非常に低いため、投与には高用量の経口投与が必要となり、副作用、治療への不遵守、および寄生虫の耐性株が出現する原因となります。セピオライトやモンモリロナイトなどの粘土鉱物は、無害、無毒、生体適合性があり、低コストの賦形剤です。さらに、粘土は高い吸着性を有しており、セピオライトの場合はチャネル内、モンモリロナイトの場合は層間にあるナノメートルサイズの空間に薬物を包み込むことができます。薬物と粘土鉱物の間の相互作用は、有機溶媒(エタノール、アセトニトリル、ジクロロメタン)中で相互作用生成物を調製する戦略を用いて実験的に研究されており、相互作用がより効果的になり、プラジクアンテルの水への溶解度が向上します。その結果、相互作用生成物では、薬物は両方の粘土鉱物と相互作用し、様々な技術によって示されるように、薬物の結晶性が失われたことがわかりました。これは、シミュレートされた胃腸管媒体中のすべての相互作用生成物におけるプラジクアンテルの溶解速度を有意に増加させました。ただし、ジクロロメタン中で調製されたプラジクアンテル-モンモリロナイト生成物は、酸性媒体中で制御放出を示しました。さらに、エタノールで調製された相互作用生成物について、in vitroでの細胞毒性試験と細胞周期試験を実施しました。セピオライトとの相互作用生成物は、HTC116細胞株と生体適合性があり、細胞周期に変化をもたらしませんでした。しかし、モンモリロナイトとの相互作用生成物は、細胞死を引き起こしませんでしたが、試験した最高濃度(20~100μM)では、細胞周期研究における細胞の障害と損傷を示しました。したがって、使用されたさまざまな有機溶媒は、プラジクアンテルの生物薬剤学的プロファイルを改善するのに適しています。特にセピオライトを用いた薬物-粘土相互作用生成物は、プラジクアンテルの新しい加速経口放出システムが得られたという非常に有望な結果を示しました。

プラジクアンテルの溶解性を改善する新しい方法

この研究では、プラジクアンテルの溶解性を改善するための新しい方法として、粘土鉱物との相互作用が有効であることが示されました。粘土鉱物は、プラジクアンテルを包み込み、溶解速度を向上させる効果があります。

プラジクアンテルの有効性を向上させる可能性

プラジクアンテルの溶解性を改善することで、より低用量での投与が可能になり、副作用の軽減や患者にとってより安全な治療が可能になる可能性があります。また、耐性株の出現を防ぐ効果も期待できます。

ラクダ博士の結論

砂漠のラクダは、厳しい環境でも生き延びるために、様々な方法を駆使しています。プラジクアンテルは、住血吸虫症の治療に有効な薬ですが、溶解性が低いため、効果的に体内に吸収されにくいという問題がありました。この研究は、粘土鉱物という新しいオアシスを発見し、プラジクアンテルの有効性を高める可能性を示しています。ラクダのように、常に新しい方法を探求し、困難を克服していくことが大切です。

日付 :
  1. 登録日 n.d.
  2. 改訂日 2020-11-03
詳細情報 :

Pubmed ID

32987673

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC7598598

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