論文詳細 
原文の要約 :
Type II Diabetes Mellitus (DM) is caused by insulin resistance in peripheral tissue and impaired insulin secretion through a dysfunction of the pancreatic β-cell. Acarbose is an anti-DM drug, it is effective but its continuous use may lead to undesirable side effects. Hence, the development of ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1080/07391102.2020.1833758

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

Chromolaena odorataの植物構成成分によるヒト膵臓α-アミラーゼに対する治療の可能性

II型糖尿病(DM)は、末梢組織のインスリン抵抗性と、膵臓β細胞の機能不全によるインスリン分泌の障害によって引き起こされます。アカルボースは、抗DM薬として、効果的ですが、継続的な使用は望ましくない副作用につながる可能性があります。したがって、長期使用中に副作用が少なく、抗糖尿病作用と抗酸化作用の両方を持つ、天然由来の新規薬物の開発は非常に重要です。Chromolaena odorataの抗DM作用と抗酸化作用を持つ植物構成成分を調査するために、ヒト膵臓α-アミラーゼ(HPA)標準阻害剤のアカルボースを用いて、e-ファーマコフォアモデルを生成し、HPAの重要なファーマコフォアの特徴をマッピングし、生成された仮説の少なくとも4つの部位に一致するC. odorataのいくつかの植物構成成分をスクリーニングしました。e-ファーマコフォアスクリーニングプロセスから取得された高適合性(>1.0)の化合物に対して、Glideおよび誘導適合ドッキングを行い、次にPrime MM-GBSA計算、薬物様性、ADME研究を行いました。リード化合物であるケルセチンとオムビンの薬物様性特性は、LipinskiのルールとVeberのルールを考慮して分析されました。さらに、機械学習アプローチを使用して、QSARモデルを生成しました。計算されたモデルkpls_desc_19を使用して、ケルセチンとオムビンの生物活性(pIC50)を予測しました。C. odorataの植物構成成分であるケルセチンとオムビンは、標準のアカルボースと比較して、より良い有望な結果を示しました。本研究に基づいて、C. odorataから経口投与されるケルセチンとオムビンは、HPAの比較的優れた阻害剤であり、したがって、アカルボースと比較して、DMの管理/治療において有用な治療候補となる可能性があります。この研究は、Ramaswamy H. Sarmaによって発表されました。

Chromolaena odorataの植物構成成分は、糖尿病の治療に役立つ可能性がある

本研究では、Chromolaena odorataの植物構成成分であるケルセチンとオムビンが、ヒト膵臓α-アミラーゼを阻害する効果を示し、糖尿病の治療に役立つ可能性があることがわかりました。ケルセチンとオムビンは、アカルボースと比較して、より優れた阻害効果を示し、副作用が少ないことが期待されます。

ラクダ博士の結論

砂漠の植物は、過酷な環境の中で、様々な成分を蓄え、厳しい環境に適応しています。Chromolaena odorataのような植物は、糖尿病の治療に役立つ可能性を秘めています。ケルセチンとオムビンは、糖尿病の治療に役立つ新しい薬剤の開発に貢献する可能性があります。

日付 :
  1. 登録日 2022-03-15
  2. 改訂日 2022-05-31
詳細情報 :

Pubmed ID

33054572

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1080/07391102.2020.1833758

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