抗精神病薬ピモジドのウサギ冠動脈平滑筋細胞における電位依存性K⁺チャネルに対する阻害効果これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

抗精神病薬であるピモジドの、ウサギ冠状動脈平滑筋細胞における電位依存性K⁺チャネルに対する阻害効果

ピモジドは、トゥレット症候群などの慢性精神病の治療に使用される抗精神病薬です。広く臨床で使用されているにもかかわらず、ピモジドは不整脈などの予期せぬ副作用を引き起こす可能性があります。しかし、ピモジドの血管K⁺チャネルに対する副作用は、まだ解明されていません。そこで、ウサギ冠状動脈平滑筋細胞における電位依存性K⁺（Kv）チャネルに対するピモジドの影響を調べました。ピモジドは、IC₅₀値1.78±0.17μM、ヒル係数0.90±0.05で、濃度依存的にKv電流を阻害しました。ピモジドによるKv電流に対する阻害効果は、Kvチャネル活性化の電圧範囲で電圧依存性が高く、ピモジドによるKv電流の加算的阻害が、全活性化電圧範囲で観察されました。不活性化の減衰速度は、ピモジドによって有意に加速しました。ピモジドは、不活性化曲線をより負の電位にシフトさせました。不活性化からの回復時間定数は、ピモジドの存在下で増加しました。さらに、ピモジド誘導性のKv電流の阻害は、トレインパルスを印加することにより増強されました。Kv2.1サブタイプ阻害剤であるグアンキシトキシンとKv7サブタイプ阻害剤であるリノピリジンを前処理しても、ピモジド誘導性のKv電流の阻害の程度は変化しませんでしたが、Kv1.5チャネル阻害剤であるDPO-1を前処理すると、ピモジドによるKv電流の阻害効果が減少しました。ピモジドは、膜脱分極を引き起こしました。ピモジドは、電圧依存的、時間依存的、使用（状態）依存的な方法でKv電流を阻害すると結論付けられます。さらに、ピモジドの主要なKvチャネル標的は、Kv1.5チャネルです。

ピモジドは心臓の電気を制御するチャネルに影響を与える可能性があります。

この研究は、ピモジドが心臓の電気的活動を調節するチャネルを阻害する可能性を示唆しています。これは、ピモジドが不整脈などの副作用を引き起こす可能性がある理由を説明するかもしれません。

ラクダ博士の結論

ピモジドは、心臓の電気信号を伝えるチャネルに影響を与える可能性があるんですね。まるで砂漠の砂嵐のように、ピモジドは心臓の活動を乱してしまう可能性があります。この研究は、ピモジドの副作用を理解する上で重要な発見です。今後の研究では、ピモジドの安全性と有効性をさらに調べる必要があります！