論文詳細 
原文の要約 :
The antiparasitic drug nitazoxanide (NTZ) has received considerable attention for its potential in cancer therapy. In this study, we demonstrate that tizoxanide (TIZ), an active metabolite of NTZ, exhibits antiglioma activity <i>in vitro</i> and <i>in vivo</i> by inducing G2/M cell cycle arrest and ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9174573/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

チゾキサニドは、CDK1活性を阻害することで、グリア芽腫のアポトーシスを促進する

抗寄生虫薬ニタゾキサニド(NTZ)は、癌治療における潜在的な可能性が注目されています。本研究では、NTZの活性代謝物であるチゾキサニド(TIZ)が、in vitroおよびin vivoでG2/M期細胞周期停止とアポトーシスを誘導することにより、抗グリア芽腫活性を示すことを実証しました。in vitroでは、TIZは、U87、U118、およびA172ヒトグリア芽腫(GBM)細胞の増殖を、IC50値がそれぞれ1.10、2.31、および0.73μMで、48時間後に用量依存的に阻害しました。TIZ(1および10μM)処理は、これらのGBM細胞のコロニー形成を用量依存的に阻害し、核内にROS損傷を蓄積させました。GBMのin silico標的フィッシングとネットワーク薬理学的疾患スペクトル分析を組み合わせると、サイクリン依存性キナーゼ1(CDK1)がTIZにとって最も適合する標的であることが明らかになり、Molecule Operating Environment(MOE)ソフトウェアによる分子ドッキングでそれが確認されました。メカニズム的には、TIZはThr161におけるCDK1のリン酸化を阻害し、CDK1/サイクリンB1複合体の活性を低下させ、G2/M期で細胞周期を停止させました。TIZは、ROSを介したアポトーシス経路を介してアポトーシスを誘導する可能性があります。in vivoでは、TIZは、明白な副作用なく、確立された皮下および頭蓋内オルソトピック異種移植片グリア芽腫モデルの増殖を抑制し、グリア芽腫を有するヌードマウスの生存期間を延長しました。これらの結果を総合的に考えると、TIZは、GBMの治療において有望な化学療法薬となりうる可能性があります。

チゾキサニドのグリア芽腫治療への可能性

この研究は、チゾキサニドが、グリア芽腫の治療に有効な可能性を示唆しています。チゾキサニドは、グリア芽腫細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導する効果があります。チゾキサニドは、砂漠のオアシスのように、グリア芽腫患者にとって、新たな希望となる可能性を秘めています。

グリア芽腫の治療

グリア芽腫は、脳腫瘍の中でも悪性度の高い腫瘍です。グリア芽腫の治療には、手術、放射線療法、化学療法などがあります。チゾキサニドは、新しい化学療法薬として、グリア芽腫の治療に有効な選択肢となりえます。グリア芽腫は、砂漠の猛獣のように、恐ろしい病気ですが、適切な治療を受けることで、命を救うことができます。

ラクダ博士の結論

チゾキサニドは、グリア芽腫の治療に有効な可能性を示唆しています。チゾキサニドは、砂漠の蜃気楼のように、魅力的な選択肢に見えますが、慎重に評価する必要があります。グリア芽腫の治療法は、日々進歩しており、今後、チゾキサニドが、グリア芽腫患者にとって、新たな希望となることを期待しています。

日付 :
  1. 登録日 n.d.
  2. 改訂日 2022-07-16
詳細情報 :

Pubmed ID

35694267

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC9174573

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