冠動脈平滑筋細胞における抗ムスカリン薬フェソテロジンによる電位依存性K+チャネルの阻害これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

抗ムスカリン薬フェソテロジンによる冠動脈平滑筋細胞における電位依存性K⁺チャネルの阻害

抗ムスカリン薬フェソテロジンは、過活動膀胱症候群の治療に広く使用されています。しかし、血管K⁺チャネルへの影響についてはほとんど情報がありません。本研究では、パッチクランプ法を用いて、ウサギ冠動脈におけるフェソテロジンによる電位依存性K⁺（Kv）チャネルの阻害を調べました。ホールセルパッチにおいて、浴液にフェソテロジンを添加すると、Kv電流が濃度依存的に阻害され、IC₅₀値は3.19±0.91μM、ヒル係数は0.56±0.03でした。薬剤は定常状態活性化の電圧依存性を変化させませんでしたが、定常状態不活性化曲線をより負の電位にシフトさせました。これは、フェソテロジンがKvチャネルの電圧センサーに影響を与えていることを示唆しています。フェソテロジンによる阻害は、反復パルス列（1または2Hz）によって有意に増強されました。さらに、不活性化からの回復時間定数を有意に増加させたことから、フェソテロジンによるKvチャネルの阻害は使用（状態）依存性であることを示唆しています。Kv1.5阻害剤による前処理により、その阻害効果は消失しました。しかし、Kv2.1またはKv7阻害剤による前処理は、Kvチャネルへの阻害効果に影響を与えませんでした。これらの結果から、フェソテロジンは、ムスカリン受容体拮抗作用とは無関係に、濃度依存的かつ使用（状態）依存的に血管Kvチャネル（主にKv1.5サブタイプ）を阻害すると結論付けられます。

フェソテロジンは血管のK⁺チャネルを阻害する可能性

フェソテロジンは、過活動膀胱症候群の治療薬として広く使用されていますが、本研究では、フェソテロジンが血管のK⁺チャネルを阻害する可能性が示唆されました。フェソテロジンは、血管のK⁺チャネルを阻害することで、血管の収縮を促進する可能性があります。このことは、フェソテロジンが、心臓病や脳卒中などの血管系疾患のリスクを高める可能性を示唆しています。

フェソテロジンの使用には注意が必要

フェソテロジンは、過活動膀胱症候群の治療に有効な薬剤ですが、血管のK⁺チャネルを阻害する可能性があるため、使用には注意が必要です。特に、心臓病や脳卒中などの血管系疾患の既往歴がある方は、医師に相談してから使用しましょう。フェソテロジンを使用する際には、副作用に注意し、必要に応じて医師に相談しましょう。

ラクダ博士の結論

フェソテロジンは、血管のK⁺チャネルを阻害する可能性があり、心臓病や脳卒中などの血管系疾患のリスクを高める可能性があります。フェソテロジンを使用する際には、医師に相談し、副作用に注意して使用しましょう。