ネブライザーによる小児肺動脈性高血圧症の治療のためのタダラフィルナノエマルジョンミスト

著者: BoraieNabila, ElbardisyBassant, GalalSally

原題: Tadalafil Nanoemulsion Mists for Treatment of Pediatric Pulmonary Hypertension via Nebulization.

概要

ネブライザーによる肺への投与を介して、小児肺動脈性高血圧（PAH）を治療するために、タダラフィル（TD）の希釈可能なナノエマルジョン（NE）を開発した。最適化された製剤P2<sub>TD</sub>は、水性希釈への抵抗、許容可能な薬物負荷、サイズ、pH、粘度など、ネブライザー化に適した特性を示した。in vitroおよびin vivo研究により、製剤の安定性、ネブライザー化可能性、安全性は確認されており、小児PAHの治療に有望な候補となっている。

論文詳細　

原文の要約 :

Oral tadalafil (TD) proved promising in treating pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH). However, to ensure higher efficacy and reduce the systemic side effects, targeted delivery to the lungs through nebulization was proposed as an alternative approach. This poorly soluble drug was previou...掲載元で要旨全文を確認する

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小児肺動脈性肺高血圧症の治療におけるタダラフィルのナノエマルションミスト

経口タダラフィル（TD）は、小児肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療に有望な薬剤であることが証明されています。しかし、より高い有効性を確保し、全身的な副作用を軽減するために、ネブライザーによる肺への標的送達が代替アプローチとして提案されています。この水溶性が低い薬剤は、以前はナノエマルション（NEs）に溶解していました。しかし、これらの製剤は水性希釈に耐えられず、ネブライザーによる生理食塩水での希釈が不可能でした。そのため、本研究では、以前のシステムを希釈可能なTD-NEsに改変し、その肺への適用可能性を評価することを目的としています。この目的のために、様々な賦形剤のスクリーニングを行い、以前のシステムを最適化しました。異なる製剤を選択し、物理化学的特性、ネブライザー性能、滅菌後の安定性、生体適合性を評価しました。その結果、最適なシステムは、Capmul-MCM-EP:Labrafac-lipophile (1:1) (w/w) を油相、Labrasol:Poloxamer-407 (2:1) (w/w) を界面活性剤混合物（S_mix）とし、水を使用した製剤であることがわかりました。最適な製剤であるP2_TDは、水性希釈に耐え、適切な薬物負荷量（2.45 mg/mL）と微粒子サイズ（25.04 nm）、肺投与に適したpHと粘度を示し、ジェットネブライザーを使用してエアロゾル化することができました。さらに、P2_TDは、滅菌後に安定性を示し、in vitroおよびin vivo毒性試験で安全性が確認されました。これらの好ましい結果から、P2_TDは小児PAHの治療に有望であると考えられます。

タダラフィルのナノエマルションミスト：小児肺動脈性肺高血圧症の治療における新たな可能性

本研究では、小児肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療に、タダラフィルのナノエマルションミストが有効である可能性が示されました。タダラフィルのナノエマルションミストは、従来のタダラフィル製剤よりも肺への薬物送達効率が高く、全身的な副作用を軽減する可能性があります。

健康への影響と生活への応用

小児肺動脈性肺高血圧症（PAH）は、子供たちの生活の質を大きく損なう可能性のある病気です。タダラフィルのナノエマルションミストは、小児PAHの治療に有効で、安全な薬剤であると考えられます。しかし、タダラフィルのナノエマルションミストは、他の薬剤と同様に、副作用を起こす可能性があります。タダラフィルのナノエマルションミストを服用する際には、医師の指示をよく守り、定期的に検査を受けることが大切です。

ラクダ博士の結論

タダラフィルのナノエマルションミストは、小児肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療に有効で、安全な薬剤であると考えられます。しかし、タダラフィルのナノエマルションミストは、他の薬剤と同様に、副作用を起こす可能性があります。タダラフィルのナノエマルションミストを服用する際には、医師の指示をよく守り、定期的に検査を受けることが大切です。