論文詳細 
原文の要約 :
Fenoprofen is a widely used nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) against rheumatoid arthritis, degenerative joint disease, ankylosing spondylitis and gout. Like other NSAIDs, fenoprofen inhibits the synthesis of prostaglandins by blocking both cyclooxygenase (COX) isoforms, COX-1 the "house-k...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1002/cmdc.202200583

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

フェノプロフェンのカルボラン類似体は抗腫瘍活性を向上させる

フェノプロフェンは、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、痛風の治療に用いられる非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。他のNSAIDと同様に、フェノプロフェンは、恒常的な酵素であるCOX-1と病的な刺激から誘導されるアイソフォームであるCOX-2の両方を阻害することにより、プロスタグランジンの合成を阻害します。両方のCOXアイソフォームの非選択的な阻害は、多くの副作用をもたらしますが、標的外の効果も報告されています。薬の立体的な修飾は、COX-2の選択性を達成する可能性があります。さらに、NSAIDは有望な細胞毒性特性を示しています。かさ高いジカルバ-クロソ-ドデカボラン(12)(カルボラン)クラスターを用いたフェノプロフェンの構造修飾と、COX阻害と抗腫瘍活性を目的としたカルボラン類似体の生物学的評価により、カルボラン類似体は対応するアリール系化合物と比較して、より強い抗腫瘍活性を示すことがわかりました。

カルボラン類似体の抗腫瘍効果

カルボラン類似体は、対応するアリール系化合物と比較して、より強い抗腫瘍活性を示すことがわかりました。このことは、カルボラン類似体が、抗腫瘍薬として有望であることを示しています。

カルボラン類似体の安全性と将来性

カルボラン類似体の安全性と有効性については、さらなる研究が必要です。しかし、カルボラン類似体は、抗腫瘍薬として有望な候補であると考えられます。

ラクダ博士の結論

カルボラン類似体は、抗腫瘍薬として有望な候補です。カルボラン類似体は、まるで砂漠に現れた新しいオアシスのように、がんの治療に革命をもたらすかもしれません。しかし、オアシスは、永遠に続くものではありません。カルボラン類似体の安全性と有効性については、さらなる研究が必要です。

日付 :
  1. 登録日 2023-03-03
  2. 改訂日 2023-03-19
詳細情報 :

Pubmed ID

36583943

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1002/cmdc.202200583

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