オフロキサシンの用量線形性と他の薬物動態：新しい広域スペクトル抗菌薬

著者: DagrosaE, KornA, MalerczykV, VerhoM

原題: Dose linearity and other pharmacokinetics of ofloxacin: a new, broad-spectrum antimicrobial agent.

概要

オフロキサシンは急速に吸収され、生物学的半減期は5.6〜6.4時間である。ほとんどの細菌株に対して効果があり、忍容性も良好である。

論文詳細　

原文の要約 :

After oral administration of a single dose of ofloxacin (100, 300 or 600 mg) to 13 healthy male volunteers in an open, randomized crossover study, concentrations of the unchanged drug were estimated at various times in serum and urine, over 28 hours and 48 hours, respectively. Each dose was followed...掲載元で要旨全文を確認する

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オフロキサシンの用量線形性とその他の薬物動態

本研究では、13人の健康な男性ボランティアに対して、オフロキサシン（100、300、または600mg）を単回経口投与した後、28時間（血清中）および48時間（尿中）にわたって、未変化薬物の濃度を様々な時点で測定しました。各投与後には、1週間のウォッシュアウト期間を設けました。オフロキサシンの濃度は、高速液体クロマトグラフィー（HPLC）と微生物学的アッセイの両方を使用して測定しました。得られた測定値を線形分布独立回帰によって比較した結果、両者は同等であることがわかり、オフロキサシンの主要な代謝は認められませんでした。オフロキサシン100、300、または600mg投与後の血清中最大濃度（Cmax）は、それぞれ1.0、3.4、および6.9mg/ml（HPLC、中央値）でした。試験した範囲内（相関係数r=0.88）で、Cmaxと用量の間に線形関係が見られました。AUC0-28（r=0.98）および尿中への薬物の回収率（r=0.98）についても同様でした。Cmaxに達するまでの時間は0.5〜1.1時間（中央値）で、薬物の迅速な吸収を示していました。生物学的半減期（t1/2β）は、データに2コンパートメントオープンモデルを当てはめることで決定しました。t1/2βは5.6〜6.4時間（HPLC、中央値）の範囲であり、用量依存性は認められませんでした。オフロキサシンの尿中濃度は、試験したすべての用量で、投与後少なくとも36時間は、ほとんどの細菌株の最小発育阻止濃度（MIC90）を超える1μg/ml以上を維持しました。全般的な耐容性は良好であり、副作用は報告されませんでした。

オフロキサシンの用量依存性と薬物動態

本研究では、オフロキサシンは、用量依存的に血漿中濃度が上昇することが示され、その薬物動態は線形であることが確認されました。オフロキサシンは、迅速に吸収され、尿中への排泄も効率的です。また、副作用も少なく、良好な耐容性を示しています。これらの結果は、オフロキサシンが有効な抗菌薬であることを裏付けるものです。

オフロキサシンに関する注意点

オフロキサシンは、細菌感染症の治療に有効な抗菌薬ですが、医師の指示に従って服用することが重要です。自己判断での服用は避け、症状が改善しない場合は、医療機関を受診してください。

ラクダ博士の結論

オフロキサシンは、砂漠の旅人に必要な水のように、細菌感染症に効果を発揮する薬です。適切な用量を服用すれば、砂漠の暑さや乾燥から身を守り、旅を続けることができるでしょう。しかし、砂漠の旅は常に危険と隣り合わせです。オフロキサシンを服用する際は、医師の指示に従い、安全に旅を続けられるよう注意しましょう。