論文詳細 
原文の要約 :
Using the radioligand binding assay, the in vitro potency of three neuroleptic drugs at dopaminergic ([3H]spiroperidol), alpha adrenergic ([3H]WB-4101) and muscarinic cholinergic ([3H]quinuclidinyl benzilate) receptor binding sites was compared to the potency of 12 metabolites of these drugs at the ...掲載元で要旨全文を確認する
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* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6110776

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

神経遮断薬の代謝物:受容体との相互作用

神経遮断薬は、精神疾患の治療に用いられる薬剤です。神経遮断薬は、ドーパミン受容体、αアドレナリン受容体、ムスカリンコリン作動性受容体などの受容体に作用します。神経遮断薬の代謝物は、親薬と異なる受容体親和性を示す可能性があります。本研究では、3種類の神経遮断薬の受容体に対する親和性を、これらの薬剤の12種類の代謝物の受容体に対する親和性と比較しました。

放射性リガンド結合アッセイを用いて、ドーパミン受容体([3H]スピロペリドール)、αアドレナリン受容体([3H]WB-4101)、ムスカリンコリン作動性受容体([3H]キニヌクリジニルベンジルエート)結合部位における3種類の神経遮断薬のin vitroにおける効力を、同じ受容体におけるこれらの薬剤の12種類の代謝物の効力と比較しました。チオリダジンまたはフルフェナジンの環状硫黄の酸化から生じる代謝物は、3つの受容体すべてにおいて非常に弱力でした。一方、2つの代謝物であるチオリダジン-S-スルホキシド(メソリダジン)とチオリダジン-S-スルホン(スルフォリダジン)は、ドーパミン受容体とαアドレナリン受容体の両方においてチオリダジンよりも強力でしたが、ムスカリン受容体では弱力でした。結合データは、これらの3種類の薬剤の相対的効力と自律神経および錐体外路系副作用の発現率に関する公表されている臨床データと非常に良く相関していました。強力な受容体ブロッカーであるいくつかの代謝物は、神経遮断薬の慢性治療中に血漿中に蓄積するため、神経遮断薬治療の治療効果と副作用の両方が、投与された薬剤の代謝物に大きく起因していると考えられます。

神経遮断薬:代謝物の役割

本研究は、神経遮断薬の代謝物が、神経遮断薬の治療効果と副作用の両方に重要な役割を果たしている可能性を示唆しています。神経遮断薬の治療を受けている場合は、代謝物の影響について医師に相談することが重要です。

神経遮断薬:副作用に注意

神経遮断薬は、精神疾患の治療に有効な薬剤ですが、副作用のリスクがあります。副作用には、錐体外路症状、自律神経症状などがあります。神経遮断薬の副作用が気になる場合は、医師に相談してください。

ラクダ博士の結論

神経遮断薬の代謝物は、親薬とは異なる受容体親和性を示す可能性があります。これは、神経遮断薬の治療効果と副作用の両方に影響を与える可能性があります。ラクダ博士は、皆さんが神経遮断薬を安全に服用できることを願っています。

日付 :
  1. 登録日 1981-05-26
  2. 改訂日 2017-11-17
詳細情報 :

Pubmed ID

6110776

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

6110776

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