論文詳細 
原文の要約 :
The effects of molindone (2.5, 10 and 40 mg/kg) on striatal tyrosine hydroxylase activity and dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid and homovanillic acid levels were measured as a function of time (0-72 hr). Whereas a dose of 2.5 mg/kg produced effects typical of DA receptor blockade (activa...掲載元で要旨全文を確認する
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* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
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引用元:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6121048

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

モルシドンはラット脳のドーパミンニューロンに用量依存的かつ時間依存的な異なる効果を及ぼす:モノアミンオキシダーゼの不可逆的阻害による仲介

本研究は、モルシドン(2.5、10、40mg/kg)がストリアタルのチロシン水酸化酵素活性とドーパミン(DA)、3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸、ホモバニル酸レベルに及ぼす影響を時間(0-72時間)の関数として測定したものです。

モルシドンはドーパミンニューロンに複雑な影響を及ぼす

2.5mg/kgの用量では、DA受容体遮断薬に典型的な効果(シナプトソームのチロシン水酸化酵素の活性化、DA代謝物の増加、DAレベルの変化なし)が見られましたが、40mg/kgの用量では、反対の効果(チロシン水酸化酵素活性と代謝物濃度の低下、DAレベルの上昇)が見られました。10mg/kgの用量では、中間的な効果が見られました。高用量による非典型的な効果は、長時間(72時間未満)持続しました。モルシドンは、2.5mg/kgではなく、10または40mg/kgの用量で、A型モノアミンオキシダーゼを選択的に、不可逆的に、用量依存的に阻害しました。この阻害は、代謝物によるものと考えられ、薬物自体は高濃度(≦10^-4M)でのみモノアミンオキシダーゼを阻害しました(可逆的に)。モルシドンによるモノアミンオキシダーゼの阻害は、これまで知られていなかったものであり、ドーパミン作動性ニューロン活性に対する薬物の用量依存的かつ時間依存的な異なる効果を、一貫したメカニズム的な解釈で説明することができます。このメカニズムは、モルシドンの抗うつ作用に関する動物実験で報告された有効性、および慢性投与後のDA受容体結合の増加が観察されないことを説明する可能性もあります。

健康への影響と生活への応用

モルシドンは、砂漠の旅でラクダが迷わないように道案内をする、羅針盤のような役割を果たす薬です。しかし、モルシドンは、砂漠の砂のように、多面的で複雑な働きをする薬でもあります。そのため、医師は患者の状態を慎重に観察し、適切な方法でモルシドンを使用する必要があります。

ラクダ博士の結論

モルシドンは、砂漠の旅をスムーズにするために、必要な薬です。しかし、モルシドンは、砂漠の砂のように、多面的で複雑な働きをする薬でもあります。医師の指示に従い、適切な方法でモルシドンを使用することで、砂漠の旅を安全に過ごすことができます。

日付 :
  1. 登録日 1982-05-27
  2. 改訂日 2013-11-21
詳細情報 :

Pubmed ID

6121048

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

6121048

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