シプロヘプタジンがラットの心臓筋細胞膜における[3H]-d-シス-ジルチアゼム結合部位に与える影響

著者: LiuY W, XinH B, ZhangB H

原題: Effects of cyproheptadine on [3H]-d-cis-diltiazem binding sites in cardiac sarcolemmal membranes of rats.

概要

ジルチアゼムは心臓サルコレマ膜の特定の部位に結合し、カルシウムチャネル遮断活性を有する抗ヒスタミンであるシプロヘプタジンもこれらの部位に結合し、カルシウムチャネル遮断効果を説明する可能性がある。

論文詳細　

原文の要約 :

The characteristics of [3H]-d-cis-diltiazem binding sites in cardiac sarcolemmal membrane of rats and effects of diltiazem and cyproheptadine (Cyp) on these binding sites were studied. [3H]-d-cis-diltiazem, a benzothiazepine calcium antagonist, was shown to be bound to crude cardiac sarcolemmal memb...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

シプロヘプタジンがラットの心臓筋膜膜における[3H]-d-cis-ジルチアゼム結合部位に与える影響

ラットの心臓筋膜膜における[3H]-d-cis-ジルチアゼム結合部位の特徴と、ジルチアゼムとシプロヘプタジン（Cyp）がこれらの結合部位に与える影響を調べました。ベンゾチアゼピン系カルシウム拮抗薬である[3H]-d-cis-ジルチアゼムは、ラットの粗心臓筋膜膜に特異的かつ飽和的に結合することが示され、KD = 84 nmol・L-1、受容体部位密度（最大結合）は0.279 pmol・mg蛋白質-1でした。ジルチアゼムとCyp（カルシウムチャネルブロッカー活性を有する抗セロトニン・抗ヒスタミン薬）は、それぞれKi値102 nmol・L-1および5.5 µmol・L-1で結合を完全に阻害することが判明しました。これらの結果は、ラットの心臓筋膜膜に[3H]-d-cis-ジルチアゼム結合部位が存在することを示しており、また、心臓細胞に対するCypのカルシウムチャネルブロッカー活性は、少なくとも部分的には、心臓筋膜膜における[3H]-d-cis-ジルチアゼム結合部位への結合に関連している可能性があることを示唆しています。

シプロヘプタジンのカルシウムチャネルブロッカー活性に関する新たな知見

この研究では、シプロヘプタジンが心臓筋膜膜のカルシウムチャネルに結合することを明らかにしました。これは、シプロヘプタジンのカルシウムチャネルブロッカー活性に関する新たな知見をもたらします。シプロヘプタジンのカルシウムチャネルブロッカー活性は、心臓細胞のカルシウムイオン流入を抑制することで、心臓の収縮力を弱める効果があると考えられます。

心臓病の治療薬開発への応用

シプロヘプタジンは、カルシウムチャネルブロッカーとして、心臓病の治療薬開発に役立つ可能性があります。しかし、シプロヘプタジンは副作用の可能性もあるため、医師の指導のもとで使用することが大切です。

ラクダ博士の結論

シプロヘプタジンは、抗セロトニン・抗ヒスタミン薬として知られていますが、心臓のカルシウムチャネルにも作用することが示唆されました。これは、シプロヘプタジンが心臓病の治療薬として新たな可能性を秘めていることを示唆しています。まるで、砂漠の中で新たなオアシスを発見したような気分です。今後、シプロヘプタジンの心臓病治療における役割について、さらなる研究が期待されます。