論文詳細 
原文の要約 :
[3H]Quinpirole is a dopamine agonist with high affinity for the D2 and D3 dopamine receptor subtypes. A variety of drugs, most notably monoamine oxidase inhibitors (MAOls), inhibit the binding of [3H]quinpirole, but not [3H]spiperone or [3H](-)N-n-Propylnorapomorphine, in rat striatal membranes by a...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8764345

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

脳における[3H]キンピロール結合のモノアミン酸化酵素阻害剤による調節:潜在的な新しい結合部位の証拠

脳における[3H]キンピロール結合のモノアミン酸化酵素阻害剤による調節について、重要な課題に取り組んでいます。本研究は、[3H]キンピロールが、D2およびD3ドパミン受容体サブタイプに対して高い親和性を示すドパミンアゴニストであることを明らかにしました。著者らは、モノアミン酸化酵素阻害剤(MAOIs)が、ラット線条体膜において、[3H]キンピロールの結合を阻害しますが、[3H]スピペロンまたは[3H](-)N-n-プロピルノラポモルフィンの結合は阻害しないことを発見しました。この阻害メカニズムは、MAOの酵素活性には関与していないようです。この研究では、ラット脳におけるMAOIsによる[3H]キンピロール結合の阻害について、さらに詳細な調査を行いました。臨床的に抗うつ効果を示すMAOIsは、[3H]キンピロールと[3H]スピペロンでラベルされた部位間で選択性を示しました。プロパルギルアミンやN-アシルエチレンジアミン誘導体などの構造的に関連する薬剤、デブリソキンやフェニルビグアニドなどの他の薬剤も同様でした。クロルジリンとRo 41-1049が最も強力でした。抗うつ効果を示すMAOIsは、[3H]キンピロール結合を以下の順序で阻害しました:フェネルジン>パルギリン>トラニルシプロミン>イソカルボキサジド>ニアラミド>モクロベミド。線条体膜では、MAOI Ro 41-1049は、様々なインキュベーション温度(4-37℃)、アッセイ組織濃度(5-20 mg原湿重量/ml)、時間点(2分-4時間)、およびK+、Mg2+、Ca2+イオン、アスコルビン酸、EDTA、NaClの有無にかかわらず、[3H]キンピロール結合をほぼ同じ強さで阻害しました。脳におけるRo 41-1049による[3H]キンピロール結合の阻害の局在分布は、D2様受容体の分布と平行していました。これらのデータは、MAOIsが、[3H]キンピロールによってラベルされるか、[3H]キンピロール結合を調節する新しい結合部位と相互作用することを示唆しています。この部位は、D2様ドパミン受容体と関連している可能性があります。

新しい結合部位:脳の謎を解き明かす鍵?

この研究は、MAOIsが、脳内に存在する新しい結合部位と相互作用する可能性を示唆しています。この部位は、D2様ドパミン受容体と関連していると考えられ、脳の働きを理解する上で重要な役割を果たす可能性があります。研究者は、この新しい結合部位の役割を解明することで、新たな治療法の開発につなげたいと考えています。

ラクダ博士の結論

脳は、砂漠のように広大で複雑な世界です。研究者は、この砂漠を探索し、脳の謎を解き明かすために、新たな発見を続けています。この研究は、脳内に存在する新しい結合部位の存在を示唆しており、脳の働きを理解する上で重要な発見となるかもしれません。

日付 :
  1. 登録日 1996-09-23
  2. 改訂日 2013-11-21
詳細情報 :

Pubmed ID

8764345

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

8764345

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