Concentration-related pharmacodynamic effects of thioridazine and its metabolites in humans.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

チオリダジンとその代謝物のヒトにおける濃度関連薬力学的効果

この研究は、チオリダジンとその主要代謝物の血漿濃度と関連付けられた心血管系およびその他の効果を測定することを目的としています。この二重盲検、無作為化クロスオーバー研究では、9人の健康な男性被験者を対象に、チオリダジン単回投与（10mgおよび50mg）とプラセボを比較しました。チオリダジンとその環スルホキシド、側鎖スルホキシド、側鎖スルホン代謝物の血漿濃度を、ECG、血圧、唾液分泌、および投与後72時間の一連の精神運動試験による効果とともに測定しました。

チオリダジンは、用量依存的に心血管系に影響を与える

チオリダジン50mgは、立位収縮期血圧（ベースラインからの平均ピーク変化[95％CI] -32mmHg [-55、10mmHg]；p<0.01、プラセボと比較）、および拡張期血圧（-14mmHg [-26、-2mmHg]；p<0.05）を低下させ、立位心拍数（7拍/分[-1、16拍/分]；p<0.05）を増加させ、精神運動機能を損ない、JT（20ms1/2 [7、34ms1/2]；p<0.05）、QTa（22ms1/2 [8、36ms1/2]；p<0.05）、およびQTc（22ms1/2 [11、33ms1/2]；p<0.01）間隔を延長しましたが、QT分散には影響しませんでした（-12ms1/2 [-31、6ms1/2]）。チオリダジン1.0mgもQTcを有意に増加させましたが、その効果はそれほど顕著ではありませんでした（9ms1/2 [-1、19ms1/2]；p<0.05）。血漿チオリダジンおよび代謝物濃度は、これらの効果と有意な相関を示しませんでした。QTcに対する最大効果は、チオリダジンのピーク濃度後に、環スルホキシドおよび側鎖スルホン代謝物のピーク濃度前に発生しました。

チオリダジンは、心血管系に影響を与える可能性があるため注意が必要

チオリダジンは、心血管系に影響を与える可能性があるため、医師の指示に従って服用することが重要です。特に、心疾患や高血圧の患者は、チオリダジンの服用前に医師に相談する必要があります。

ラクダ博士の結論

チオリダジンは、用量依存的に心血管系に影響を与える可能性があることがわかりました。チオリダジンの服用を検討している場合は、医師に相談して、安全な服用方法について確認することが重要です。特に、心疾患や高血圧の患者は注意が必要です。