ドlasetron。化学療法、放射線療法、または手術によって誘発される悪心および嘔吐の管理におけるその薬理作用と治療の可能性に関するレビュー

著者: BalfourJ A, GoaK L

原題: Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery.

概要

5-HT3拮抗薬であるドラスロンは、化学療法誘発性悪心・嘔吐（CINV）および術後悪心・嘔吐（PONV）の予防に有効である。他の5-HT3拮抗薬と同等の有効性を示しており、予備的な研究では放射線療法誘発性悪心・嘔吐（RINV）の予防にも有効であることが示されている。

論文詳細　

原文の要約 :

Dolasetron (dolasetron mesilate) is a pseudopelletierine-derived 5-HT3 antagonist which has recently become available for clinical use. It is rapidly converted in vivo to its active major metabolite, hydrodolasetron, which appears to be largely responsible for its pharmacological activity. In clinic...掲載元で要旨全文を確認する

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ドlasetron：化学療法、放射線療法、手術による悪心・嘔吐の治療における薬理学的可能性

ドlasetron（ドlasetronメシル酸塩）は、最近臨床で使用可能になった、シュードペレチエリン由来の5-HT3拮抗薬です。ドlasetronは体内では活性のある主要な代謝産物であるヒドロドlasetronに急速に変換され、この代謝産物が薬理作用のほとんどを担っていると考えられています。臨床試験では、単回静脈内投与または経口投与のドlasetronは、急性化学療法誘発性悪心・嘔吐（CINV）の予防に有効でした。1.8mg/kgの静脈内投与では、高度に催吐性の高いシスプラチンを含む化学療法を受けている患者の約50%、中等度に催吐性の高い化学療法を受けている患者の約60〜80%で、嘔吐が完全に抑制されました。後者の設定では、200mgの経口投与でも同様の奏効率が得られました。比較試験では、1.8mg/kgの静脈内ドlasetronは、高度に催吐性の高い化学療法後には、静脈内グラニセトロン3mgまたはオンダンセトロン32mgと同等の有効性を示し、中等度に催吐性の高い化学療法後には、オンダンセトロンの複数回経口投与（8mgを3〜4回）と同等の有効性を示しました。1.8mg/kgのドlasetronは、高用量シスプラチンまたは中等度に催吐性の高い化学療法による嘔吐を、高リスクサブグループでメトクロプラミドよりも有効に予防しました。ドlasetronは、予備的な研究で放射線療法誘発性悪心・嘔吐（RINV）の予防にも有効性を示しています。単回静脈内投与または経口投与のドlasetronは、それぞれ12.5〜100mgおよび25〜200mgの範囲で、女性の手術患者における術後悪心・嘔吐（PONV）の予防において、プラセボよりも有意に効果的でした。50mgの静脈内投与は、男女混合グループでは、オンダンセトロン4mgと同等の有効性を示し、PONVの予防に効果的でした。静脈内投与されたドlasetronは、確立されたPONVの治療にも有効でしたが、嘔吐が完全に抑制されたのは患者の40%未満でした。ドlasetronは、頭痛、めまい、下痢が臨床試験で最も頻繁に起こる副作用として、このクラスの化合物に特徴的な忍容性プロファイルを有しています。下痢は、ドlasetronの投与とは関連しないとされており、主に化学療法を受けている患者に経験されています。ドlasetronおよびその他の5-HT3受容体拮抗薬は、ECG間隔のわずかな変化に関連付けられていますが、一般的には臨床的に重要なものではありません。したがって、入手可能な証拠は、ドlasetronがCINVおよびPONVの管理のために、他の5-HT3受容体拮抗薬の代替手段を提供することを示唆しています。これらの設定で他の薬剤よりも優れているかどうか、およびRINV予防のための最適な用量を決定するには、さらなる研究が必要です。[9257083, Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery]。

ドlasetron：悪心・嘔吐治療における新たな選択肢

ドlasetronは、化学療法、放射線療法、手術による悪心・嘔吐の治療に有効な薬剤として期待されています。まるで砂漠の旅人が、厳しい日差しと砂塵に耐えながらも、オアシスを目指して歩き続けるように、ドlasetronは患者さんの苦痛を和らげ、治療への希望を与えるかもしれません。[9257083, Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery]。

悪心・嘔吐の治療

悪心・嘔吐は、様々な原因で起こる症状です。治療法は、原因や症状によって異なります。悪心・嘔吐でお困りの方は、医療機関を受診し、適切な治療を受けてください。[9257083, Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery]。