Enzyme-inducing effects of bicalutamide in mouse, rat and dog.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

マウス、ラット、犬におけるビカルタミドの酵素誘導効果

1. 非ステロイド系抗アンドロゲンであるビカルタミドは、雄の犬に10週間、0、25、75、150 mg/kg/日の用量で投与した場合、総シトクロムP450（P450）およびアルドリンエポキシダーゼを用量依存的に増加させましたが、エトキシレゾルフィンO-デエチラーゼには影響を与えませんでした。2. 雄と雌のマウスに、ビカルタミドを3か月間、75 mg/kg/日の用量で経口投与したところ、総P450、エトキシクマリンO-デエチラーゼ、ペントキシレゾルフィンO-デアルキル化酵素、およびアルドリンエポキシダーゼが顕著に誘導されました。免疫ブロッティングでは、ビカルタミドがCYP2Bアイソフォームを大幅に誘導し、CYP3Aアイソフォームがわずかに増加することが示されました。マウス肝臓切片の免疫組織化学でも、CYP2Bアイソフォームのレベルが著しく増加し、分布が中心小葉から汎小葉に拡大しました。CYP3Aアイソフォームも増加しましたが、程度は低かったです。3. ラットの雄に、ビカルタミドを14日間、経口で250 mg/kgの用量で投与したところ、エトキシクマリンO-デエチラーゼとエリスロマイシンN-デメチラーゼが主に増加し、エトキシレゾルフィンO-デエチラーゼとペントキシレゾルフィンO-デアルキル化酵素がわずかに増加しました。これらの変化は、7日以内に可逆的でした。ミクロソームの免疫ブロッティングと肝臓切片の免疫細胞化学では、ビカルタミドがラットのCYP3A1を著しく誘導しましたが、CYP2B1にはほとんど影響を与えませんでした。デキサメタゾンと比較して、ビカルタミドはラットのCYP3A1のより選択的な誘導物質です。4. ラットに、ビカルタミドを14日間、経口で10 mg/kgの用量で投与したところ、ビカルタミド自身の代謝を誘導し、芳香族水酸化と直接グルクロン化の両方を促進しました。この効果は、ビカルタミドの加水分解の同時減少によって相殺されたため、2日間にわたる排泄される全量の顕著な変化は見られませんでした。5. ビカルタミドの慢性投与後、酵素誘導の二次的な影響として、ラットで甲状腺肥大と腺腫が発生し、マウスで肝細胞癌が発生しますが、これらの変化は臨床的にほとんど関連がないと考えられます。いずれにしても、ビカルタミドは、臨床的に関連する用量レベルで、ヒトでは酵素誘導を起こしません。

ビカルタミドの酵素誘導効果

この研究は、ビカルタミドがマウス、ラット、犬で酵素誘導効果を示すことを明らかにしました。しかし、ビカルタミドは、ヒトでは臨床的に関連する用量レベルで酵素誘導を起こさないとされています。

薬物相互作用に注意

ラクダ博士は、ビカルタミドなどの薬剤を服用する際には、薬物相互作用に注意することが重要だと考えています。ビカルタミドは、他の薬剤の代謝に影響を与える可能性があります。そのため、ビカルタミドを服用する際には、医師に相談し、他の薬剤との相互作用について確認してください。砂漠の旅では、常に周囲の環境に注意することが大切です。薬を服用する際には、医師の指導をしっかりと守り、安全な旅を続けましょう。