ロラピタントの効果[論文17件の分析]
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この分析は、PubMed に収録されている研究論文を基にしていますが、医学研究は常に進展しており、最新の知見を完全に反映しているとは限りません。また、特定の研究分野に偏りがある可能性もあります。
この情報は医療アドバイスではなく、医師による診断や治療の代替となるものではありません。「ロラピタントの効果[論文17件の分析]」に関して懸念がある場合は、必ず医師にご相談ください。
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主要な研究結果
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐(CINV)の予防に効果的な、選択的な長効性ニューロキニン1受容体拮抗薬です。ロラピタントは、米国とヨーロッパで成人における遅発性化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防のために承認されています。 2
ロラピタントは、CYP3A、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6などのシトクロムP450(CYP)酵素活性を阻害しないことが確認されました。 2
ロラピタントは、P-糖タンパク質(P-gp)や乳癌耐性蛋白(BCRP)などの薬物輸送体の阻害薬ではありませんでした。 3
ロラピタントは、CYP2D6の中等度の阻害薬であることが確認されました。 2
ロラピタントの経口投与後のバイオアベイラビリティは、約100%でした。 11
ロラピタントは、脳内への浸透性がよく、単回投与後120時間で脳内のニューロキニン1受容体への結合率が上昇しました。 11
ロラピタントは、他のNK1受容体拮抗薬とは異なり、CYP3A4を阻害または誘導しないため、デキサメタゾンの投与量調整が不要です。 9
ベネフィットとリスク
ベネフィット要約
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な、選択的な長効性ニューロキニン1受容体拮抗薬です。ロラピタントは、CYP3A4を阻害または誘導しないため、他のNK1受容体拮抗薬よりも、他の薬物との相互作用が少ない可能性があります。また、ロラピタントは経口投与後のバイオアベイラビリティが約100%と高く、脳内への浸透性も良好です。これらの特性により、ロラピタントは化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤と言えます。 11 9
リスク要約
ロラピタントは、CYP2D6の中等度の阻害薬であることが確認されており、CYP2D6基質を服用している患者では、副作用のリスクが高まる可能性があります。ロラピタントの投与により、頭部痛、口渇、めまいなどの副作用が起こることがあります。 2
ロラピタントの静脈内投与では、アナフィラキシーやアナフィラキシーショックなどの重篤な過敏反応が起こることがあります。 6
研究間の比較
研究の共通点
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤として、複数の研究でその有効性が確認されています。これらの研究では、ロラピタントが、CYP3A4を阻害または誘導しないことや、脳内への浸透性が良好であることが共通して報告されています。 11 9
研究の相違点
ロラピタントがCYP2D6などの薬物代謝酵素に与える影響については、研究結果に差異が見られます。ある研究では、ロラピタントがCYP2D6の中等度の阻害薬であると報告されていますが、他の研究では、CYP2D6への影響は認められませんでした。ロラピタントの投与によって、アナフィラキシーやアナフィラキシーショックなどの重篤な過敏反応が起こることが報告されています。この過敏反応は、すべての患者に起こるわけではなく、個々の体質によって異なると考えられます。 2 6
結果の一貫性や矛盾点について
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤として、複数の研究でその有効性が確認されています。しかし、ロラピタントがCYP2D6などの薬物代謝酵素に与える影響については、研究結果に差異が見られます。この点については、さらなる研究が必要とされています。 2
実生活への応用について注意点
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤として、臨床で広く使用されています。ロラピタントを使用する際には、CYP2D6基質を服用している患者では、副作用のリスクが高まる可能性があることに注意する必要があります。また、ロラピタントの投与により、アナフィラキシーやアナフィラキシーショックなどの重篤な過敏反応が起こることがあります。ロラピタントの投与前に、患者の病歴や服用している薬剤について、医師に相談することが重要です。 2 6
現在の研究の限界点
ロラピタントの臨床研究は、比較的少数の患者を対象に行われています。そのため、ロラピタントの長期的な安全性を評価することはできません。また、ロラピタントがCYP2D6などの薬物代謝酵素に与える影響については、さらなる研究が必要です。 2
今後必要とされる研究の方向性
ロラピタントの長期的な安全性を評価するための研究が必要とされています。また、ロラピタントがCYP2D6などの薬物代謝酵素に与える影響を詳細に調べる研究も必要です。さらに、ロラピタントが他の薬剤との相互作用を起こす可能性についても、さらなる研究が必要です。 2
結論
ロラピタントは、化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防に効果的な薬剤として、臨床で広く使用されています。ロラピタントを使用する際には、CYP2D6基質を服用している患者では、副作用のリスクが高まる可能性があることに注意する必要があります。また、ロラピタントの投与により、アナフィラキシーやアナフィラキシーショックなどの重篤な過敏反応が起こることがあります。ロラピタントの投与前に、患者の病歴や服用している薬剤について、医師に相談することが重要です。ロラピタントの長期的な安全性や、CYP2D6などの薬物代謝酵素に与える影響については、さらなる研究が必要です。 2 6
ベネフィットキーワード
リスクキーワード
論文タイプ
著者: WangJing, ZhangZhi-Yi, LuSharon, PowersDan, KansraVikram, WangXiaodong
原題: Effects of rolapitant administered orally on the pharmacokinetics of dextromethorphan (CYP2D6), tolbutamide (CYP2C9), omeprazole (CYP2C19), efavirenz (CYP2B6), and repaglinide (CYP2C8) in healthy subjects.
原文 : 英語
健康な被験者における、修正されたクーパータウンカクテル (ミダゾラム、オメプラゾール、ワーファリン、カフェイン、およびデキストロメトルファン) の薬物動態に対する、静脈内投与されたロラピタントの影響。
著者: WangXiaodong, ZhangZhi-Yi, AroraSujata, WangJing, LuSharon, PowersDan, KansraVikram
原題: Effects of Rolapitant Administered Intravenously on the Pharmacokinetics of a Modified Cooperstown Cocktail (Midazolam, Omeprazole, Warfarin, Caffeine, and Dextromethorphan) in Healthy Subjects.
原文 : 英語
著者: WangXiaodong, ZhangZhi-Yi, AroraSujata, HughesLorraine, WangJing, PowersDaniel, ChristensenJennifer, LuSharon, KansraVikram
原題: Effects of Rolapitant Administered Intravenously or Orally on the Pharmacokinetics of Digoxin (P-glycoprotein Substrate) and Sulfasalazine (Breast Cancer Resistance Protein Substrate) in Healthy Volunteers.
原文 : 英語
著者: WangXiaodong, ZhangZhi-Yi, WangJing, PowersDan, AroraSujata, LuSharon, KansraVikram
原題: Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Rolapitant Administered Intravenously Following Single Ascending and Multiple Ascending Doses in Healthy Subjects.
原文 : 英語
著者: WangXiaodong, WangJing, AroraSujata, HughesLorraine, ChristensenJennifer, LuSharon, ZhangZhi-Yi
原題: Pharmacokinetic Interactions of Rolapitant With Cytochrome P450 3A Substrates in Healthy Subjects.
原文 : 英語
著者: CassAmanda S, OdinetJohlee S, ValgusJohn M, CronaDaniel J
原題: Infusion reactions following administration of intravenous rolapitant at an academic medical center.
原文 : 英語
著者: WangXiaodong, WangJing, ZhangZhi-Yi, KansraVikram
原題: Population Pharmacokinetics of Rolapitant in Patients With Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting.
原文 : 英語
著者: GuengerichF Peter, WilkeyClayton J, PhanThanh T N
原題: Human cytochrome P450 enzymes bind drugs and other substrates mainly through conformational-selection modes.
原文 : 英語
著者: RapoportBernardo L
原題: Rolapitant: An NK-1 Receptor Antagonist for the Prevention of Chemotherapy- Induced Nausea and Vomiting.
原文 : 英語
著者: RashadNoha, Abdel-RahmanOmar
原題: Differential clinical pharmacology of rolapitant in delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV).
原文 : 英語
著者: WangX, ZhangZ Y, PowersD, WangJ, LuS, KansraV
原題: Rolapitant Absolute Bioavailability and PET Imaging Studies in Healthy Adult Volunteers.
原文 : 英語
著者: BarbourS, SmitT, WangX, PowersD, AroraS, KansraV, AaproM, HerrstedtJ
原題: Integrated safety analysis of rolapitant with coadministered drugs from phase II/III trials: an assessment of CYP2D6 or BCRP inhibition by rolapitant.
原文 : 英語
著者: HeoYoung-A, DeeksEmma D
原題: Rolapitant: A Review in Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting.
原文 : 英語
著者: RoelandEric, AaproMatti S, SchwartzbergLee S
原題: Advances in the Management of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: New Data From Recent and Ongoing Trials.
原文 : 英語
著者: ChasenMartin R, RapoportBernardo L
原題: Rolapitant for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting: a review of the clinical evidence.
原文 : 英語
著者: RojasCamilo, SlusherBarbara S
原題: Mechanisms and latest clinical studies of new NK1 receptor antagonists for chemotherapy-induced nausea and vomiting: Rolapitant and NEPA (netupitant/palonosetron).
原文 : 英語
著者: NavariRudolph M
原題: Rolapitant for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting.
原文 : 英語
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