健常ボランティアにおけるジゴキシン（P-糖タンパク質基質）およびスルファサラジン（乳がん抵抗性タンパク質基質）の薬物動態に対する、静脈内または経口投与されたロラピタントの影響これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

静脈内または経口投与されたロラピタントが健康なボランティアにおけるジゴキシン（P-糖タンパク質基質）とスルファサラジン（乳癌耐性タンパク質基質）の薬物動態に及ぼす影響

ロラピタントは、成人における遅発性化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防のために、他の制吐剤との併用で経口製剤として承認されている選択的かつ長時間のニューロキニン-1受容体拮抗薬です。4つのオープンラベル第1相試験で、静脈内（166.5 mg）または経口（180 mg）単回投与のロラピタントと経口ジゴキシン（0.5 mg）またはスルファサラジン（500 mg）の併用について、安全性と薬物相互作用を評価しました。ジゴキシンとスルファサラジンを基質とした静脈内ロラピタントの投与は、ジゴキシンとスルファサラジンの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えませんでした。一方、ロラピタントをジゴキシンと併用して経口投与した場合、ジゴキシン単独投与と比較して、ピーク濃度と最後の定量可能な血漿濃度のAUCがそれぞれ71％（幾何平均比[GMR]、1.71；90％信頼区間[CI]、1.49-1.95）と30％（GMR、1.30；90％CI、1.19-1.42）増加しました。ロラピタントをスルファサラジンと併用して経口投与した場合、スルファサラジン単独投与と比較して、それぞれ140％（GMR、2.40；90％CI、2.02-2.86）と127％（GMR、2.27；90％CI、1.94-2.65）増加しました。ロラピタントの有無にかかわらず、副作用は軽度から中等度でした。臨床検査値や心電図に異常はみられませんでした。したがって、ロラピタントは経口または静脈内投与のいずれの場合でも、安全で忍容性も良好でした。狭域治療域のP-gpおよびBCRP基質をロラピタントと併用して経口投与する患者では、潜在的な有害事象についてモニタリングする必要があります。これらの基質の血漿濃度が上昇すると毒性のリスクが高まる可能性がありますが、併用は禁忌ではありません。

ロラピタントは、P-gpとBCRPの基質の薬物動態に影響を与える可能性がある

この研究は、ロラピタントがP-gpとBCRPの基質の薬物動態に影響を与える可能性があることを示しています。まるで砂漠の砂が風によって移動するように、薬剤の相互作用は複雑で予測が難しいものです。

ロラピタントを服用している患者は、他の薬剤との併用について医師に相談する必要がある

ロラピタントを服用している患者は、他の薬剤との併用について医師に相談し、安全に服用できるよう注意が必要です。砂漠の旅では、道案内が必要なように、薬剤の服用についても専門家のアドバイスが必要となる場合があります。

ラクダ博士の結論

この研究は、ロラピタントがP-gpとBCRPの基質の薬物動態に影響を与える可能性があることを示しており、薬物相互作用の重要性を改めて認識させます。砂漠の旅では、道中の変化に常に注意するように、薬剤の服用にも注意が必要です。