シトクロムP4503A4阻害薬であるクラリスロマイシンは、レパグリニドの血漿濃度と効果を増加させるこれはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: KivistöK T, NeuvonenP J, NiemiM

原題: The cytochrome P4503A4 inhibitor clarithromycin increases the plasma concentrations and effects of repaglinide.

論文詳細 
原文の要約 :
OBJECTIVE: Our objective was to study the effects of the macrolide antibiotic clarithromycin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of repaglinide, a novel short-acting antidiabetic drug. METHODS: In a randomized, double-blind, 2-phase crossover study, 9 healthy volunteers were treated for 4 ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1067/mcp.2001.116511

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

シトクロムP4503A4阻害剤クラリスロマイシンは、レパグリニドの血漿中濃度と効果を高める

目的:この研究の目的は、マクロライド系抗生物質クラリスロマイシンが、新規の短時間作用型抗糖尿病薬レパグリニドの薬物動態と薬力学に与える影響を調査することでした。方法:無作為化二重盲検2相クロスオーバー試験で、健康なボランティア9名に、経口クラリスロマイシン250 mgまたはプラセボを1日2回4日間投与しました。5日目に、クラリスロマイシン250 mgまたはプラセボを1回投与し、1時間後に経口レパグリニド0.25 mgを1回投与しました。レパグリニドの血漿中濃度、血清インスリン濃度、血糖値を7時間まで測定しました。結果:クラリスロマイシンは、プラセボと比較して、レパグリニドの平均AUCを40%(P <.0001)、ピーク血漿中濃度を67%(P <.005)増加させました。クラリスロマイシンにより、レパグリニドの平均消失半減期は1.4時間から1.7時間に延長されました(P <.05)。クラリスロマイシンは、プラセボと比較して、血清インスリン濃度の0~3時間までの平均増加AUCを51%(P <.05)、血清インスリン濃度の最大増加を61%(P <.01)増加させました。プラセボ群とクラリスロマイシン群の間で、血糖値に統計的に有意な差は見られませんでした。結論:シトクロムP4503A4(CYP3A4)阻害剤クラリスロマイシンは、低用量であっても、レパグリニドの血漿中濃度と効果を高めます。クラリスロマイシンまたはCYP3A4の他の強力な阻害剤とレパグリニドを併用すると、その血糖降下作用が強まり、低血糖のリスクが高まる可能性があります。

クラリスロマイシンはレパグリニドの効果を高める

この研究では、クラリスロマイシンがレパグリニドの血漿中濃度と効果を高めることが明らかになりました。これは、クラリスロマイシンがレパグリニドの代謝を阻害するためと考えられます。クラリスロマイシンとレパグリニドを併用する際は、低血糖に注意する必要があります。

薬物相互作用の重要性

薬物相互作用は、薬の効果を変化させる可能性があります。この研究では、クラリスロマイシンとレパグリニドの併用によって、レパグリニドの効果が高まることが示されました。薬物相互作用は、時には危険な結果をもたらす可能性があるため、薬を服用する際は、医師に相談し、注意深く服用することが重要です。

ラクダ博士の結論

薬の世界は、砂漠のように広大で、そこに生息する薬剤は、それぞれ異なる性質を持っています。クラリスロマイシンは、レパグリニドという薬剤の旅を邪魔する砂嵐のようなものです。この研究は、砂漠の旅を安全に続けるために、薬剤の相互作用を理解することが重要であることを教えてくれます。

日付 :
  1. 登録日 2001-08-09
  2. 改訂日 2018-12-11
詳細情報 :

Pubmed ID

11452245

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1067/mcp.2001.116511

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