Distribution of nitroreductive activity toward nilutamide in rat.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

ラットにおけるニルタミドに対するニトロ還元活性

ニルタミドは、ヒトの男性前立腺癌の治療に使用される、気道毒性および肝毒性のあるニトロ芳香族（R-NO2）抗アンドロゲンです。以前、ラットの肺では、薬物は対応するヒドロキシルアミン（R-NHOH）およびアミン（R-NH2）誘導体に代謝されることを確立しました。これらの結果は、肺に細胞質の酸素感受性（タイプII）ニトロレダクターゼ活性を示しました。本研究では、雄のSprague-Dawleyラットの肝臓、脳、腎臓、心臓、血液、腸（小腸、盲腸、大腸、およびそれぞれの管腔内容物）におけるニルタミド代謝の特性を拡張しました。すべての組織（血液を除く）の亜細胞画分（ミトコンドリア後、細胞質、およびミクロソーム）は、差分遠心分離によって調製されました。血液と腸の内容物は、調査前に超音波処理されました。インキュベーションは、O2の存在下または非存在下で行い、タイプIおよびタイプIIニトロレダクターゼ活性を評価しました。有機抽出物はHPLC法で分析し、結果は、タンパク質1mg当たり1分当たりのR-NH2の生成量として表しました。4つの異なるニトロ還元活性が示されました。細胞質およびミクロソームタイプIIニトロレダクターゼ活性は、研究されたすべての組織サンプルで検出されました。タイプI NR活性は、細胞質のいずれにも観察されませんでしたが、小腸、肺、腎臓、肝臓ミクロソームで検出されました。ニルタミドは、腸管腔内でも、おそらく細菌のタイプIニトロレダクターゼによって還元されました。最も高い活性は細胞質で観察され、酸素感受性でした。これらの結果は、ニルタミドに対する以前は知られていなかったラット組織におけるニトロ還元活性を示し、特性を明らかにし、ヒトの治療におけるニルタミドおよびその他のニトロ芳香族化合物の副作用をある程度説明する可能性があります。

ニルタミドはラットの組織で代謝される

この研究は、ニルタミドがラットの組織で代謝されることを示唆しています。ニルタミドは、肝臓、腎臓、肺などの組織で代謝され、その代謝産物は、ニルタミドの副作用に関連している可能性があります。ニルタミドは、まるで砂漠の植物のように、様々な組織で代謝され、その姿を変えていきます。代謝産物は、ニルタミドの毒性を変化させる可能性があります。

ニルタミドの副作用

ニルタミドは、気道毒性や肝毒性などの副作用を引き起こす可能性があります。ニルタミドの副作用は、その代謝産物によって引き起こされる可能性があります。ニルタミドの副作用は、まるで砂漠の猛暑のように、患者を苦しめるものです。ニルタミドを使用する際は、副作用に注意する必要があります。

ラクダ博士の結論

ニルタミドは、ラットの組織で代謝され、その代謝産物が、ニルタミドの副作用に関連している可能性があります。ラクダ博士は、ニルタミドの副作用を軽減するための研究を続けていきます。砂漠の旅は、常に危険と隣り合わせです。ニルタミドの副作用は、この危険な旅における落とし穴のようなものです。ラクダ博士は、この落とし穴を回避し、患者が砂漠の旅を安心して続けられるようにする研究を続けていきます。